ACIDO BEMPEDOICO – NILEMDO
Formula di struttura dell’acido bempedoico (fonte: Pubchem)
Nome commerciale e formulazioni:
Nilemdo 180 mg compresse rivestite con film
SCHEDA TECNICA NILEMDO (RCP) (fonte: EMA – 29/09/2024)
Sintesi di Nilemdo e perché è autorizzato nell’Unione europea (UE) (destinato al pubblico)
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Ciascuna compressa rivestita con film contiene 180 mg di acido bempedoico.
Eccipiente(i) con effetti noti:
Ciascuna compressa rivestita con film da 180 mg contiene 28,5 mg di lattosio.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1. dell’RCP
INDICAZIONI
Nilemdo è indicato negli adulti affetti da ipercolesterolemia primaria (familiare eterozigote e non familiare) o dislipidemia mista, in aggiunta alla dieta:
- in associazione a una statina o con una statina in associazione ad altre terapie ipolipemizzanti nei pazienti non in grado di raggiungere gli obiettivi terapeutici di colesterolo legato alle lipoproteine a bassa densità ( low density lipoprotein-cholesterol, LDL-C) con la dose massima tollerata di una statina (vedere paragrafi 4.2, 4.3 e 4.4 dell’RCP) oppure
- in monoterapia o in associazione ad altre terapie ipolipemizzanti in pazienti intolleranti alle statine o nei quali ne è controindicato l’uso
Malattia cardiovascolare
Nilemdo è indicato negli adulti affetti da malattia cardiovascolare aterosclerotica accertata o ad alto rischio di malattia cardiovascolare aterosclerotica, per ridurre il rischio cardiovascolare riducendo i livelli di C-LDL, in aggiunta alla correzione di altri fattori di rischio:
- nei pazienti in trattamento con una dose massima tollerata di una statina con o senza ezetimibe
oppure - in monoterapia o in associazione a ezetimibe in pazienti intolleranti alle statine o nei quali ne è controindicato l’uso.
Per i risultati degli studi in riferimento agli effetti sul C-LDL, agli eventi cardiovascolari e alle popolazioni studiate, vedere paragrafo 5.1 dell’RCP
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP
- Gravidanza (vedere paragrafo 4.6 dell’RCP).
- Allattamento (vedere paragrafo 4.6 dell’RCP).
- Uso concomitante con simvastatina > 40 mg al giorno (vedere paragrafi 4.2, 4.4 e 4.5 dell’RCP).
FERTILITA’, GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO
Gravidanza
Nilemdo è controindicato durante la gravidanza (vedere paragrafo 4.3).
Non vi sono, o vi è un numero limitato di dati sull’uso di acido bempedoico in donne in gravidanza .
Gli studi sugli animali con l’acido bempedoico hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3 dell’RCP).
Poiché l’acido bempedoico riduce la sintesi del colesterolo ed eventualmente la sintesi di altri derivati del colesterolo necessari per il normale sviluppo fetale, Nilemdo può causare danni al feto se somministrato a donne in gravidanza. Nilemdo deve essere sospeso prima del concepimento o non appena viene riconosciuta la gravidanza (vedere paragrafo 4.3 dell’RCP).
Donne in età fertile
Le donne in età fertile devono usare misure contraccettive efficaci durante il trattamento (vedere paragrafo 4.4 dell’RCP).
Allattamento
Non è noto se l’acido bempedoico o i suoi metaboliti siano escreti nel latte materno. A causa del potenziale rischio di gravi reazioni avverse, le donne che assumono Nilemdo non devono allattare.
Nilemdo è controindicato durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.3 dell’RCP).
Fertilità
Non sono disponibili dati riguardo agli effetti di Nilemdo sulla fertilità umana. Sulla base di studi sugli animali, non si prevede alcun effetto sulla riproduzione o sulla fertilità con Nilemdo (vedere paragrafo 5.3 dell’RCP).
Meccanismo d’azione
L’acido bempedoico è un inibitore dell’adenosintrifosfato citrato liasi (ACL) che abbassa il colesterolo legato a lipoproteine a bassa densità (LDL-C) mediante l’inibizione della sintesi del colesterolo nel fegato. L’ACL è un enzima a monte della 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reduttasi nel percorso di biosintesi del colesterolo. L’acido bempedoico necessita dell’attivazione del coenzima A (CoA) da parte dell’acil-CoA sintetasi 1 a catena molto lunga (ACSVL1) in ETC-1002-CoA.
L’ACSVL1 si esprime principalmente nel fegato e non nel muscolo scheletrico. L’inibizione dell’ACL da parte di ETC-1002-CoA si traduce in una riduzione della sintesi del colesterolo nel fegato e abbassa l’LDL-C nel sangue attraverso una sovraregolazione dei recettori delle lipoproteine a bassa densità.
Inoltre, l’inibizione dell’ACL da parte di ETC-1002-CoA si traduce in una concomitante soppressione della biosintesi degli acidi grassi epatici.
Effetti farmacodinamici
La somministrazione di acido bempedoico, in monoterapia e in combinazione con altri medicinali ipolipemizzanti, diminuisce l’LDL-C, il colesterolo lipoproteico non ad alta densità (non-HDL-C), l’apolipoproteina B (apo B) e il colesterolo totale (TC) nei pazienti con ipercolesterolemia o dislipidemia mista.
Considerato che i pazienti affetti da diabete sono esposti a un rischio maggiore di malattie cardiovascolari aterosclerotiche, gli studi clinici sull’acido bempedoico hanno incluso pazienti con diabete mellito. Nel sottoinsieme dei pazienti affetti da diabete, sono stati osservati livelli inferiori di emoglobina glicata (HbA1c) rispetto al placebo (in media lo 0,2%).
Nei pazienti senza diabete, non è stata osservata alcuna differenza di HbA1c tra l’acido bempedoico e il placebo e non vi sono state differenze nei tassi di ipoglicemia.
Acido Bempedoico sul sito dell’FDA
Acido bempedoico su Google Scholar (ricerca generale)
Acido Bempedoico su Google Scholar (ricerca in lingua italiana)
Determina Agenzia Italiana del Farmaco del 13/01/2023
NILEMDO 180 mg – compressa rivestita con film – uso orale – blister 90 compresse
- Classe di rimborsabilita’: A
- prezzo ex-factory (IVA esclusa): euro 259,28
- prezzo al pubblico (IVA inclusa): euro 427,92;
NILEMDO 180 mg ompressa rivestita con film – uso orale – blister 10 compresse
- classe di rimborsabilita’: A
- prezzo ex-factory (IVA esclusa): euro 28,81
- prezzo al pubblico (IVA inclusa): euro 47,55;
NILEMDO 180 mg compressa rivestita con film – uso orale – blister 98 compresse
- classe di rimborsabilita’: A
- prezzo ex-factory (IVA esclusa): euro 282,33
- prezzo al pubblico (IVA inclusa): euro 465,95;
NILEMDO 180 mg compressa rivestita con film – uso orale – blister 100 compresse
- classe di rimborsabilita’: A
- prezzo ex-factory (IVA esclusa): euro 288,09
- prezzo al pubblico (IVA inclusa): euro 475,46;
NILEMDO 180 mg compressa rivestita con film – uso orale – blister 28 compresse
- classe di rimborsabilita’: A
- prezzo ex-factory (IVA esclusa): euro 80,67
- prezzo al pubblico (IVA inclusa): euro 133,13
NILEMDO 180 mg compressa rivestita con film – uso orale – blister 30 compresse
- classe di rimborsabilita’: A
- prezzo ex-factory (IVA esclusa): euro 86,43
- prezzo al pubblico (IVA inclusa): euro 142,64;
Prescrizione del medicinale soggetta a diagnosi e piano terapeutico, come da Allegato alla determina AIFA del 27/12/2023