PARECOXIB – DYNASTAT
Pagina creata il 5/09/2012; ultimo aggiornamento il 21/08/2024
Denominazione del farmaco e formulazioni:
Dynastat 40 mg polvere per soluzione iniettabile
Sintesi di Dynastat e perchè è autorizzato nell’unione Europea
SCHEDA TECNICA DYNASTAT (RCP) (fonte: EMA 21/08/2024)
INDICAZIONI:
Trattamento a breve termine del dolore postoperatorio negli adulti.
La decisione di prescrivere un inibitore selettivo della COX-2 deve essere basata su una valutazione dei rischi globali del singolo paziente (vedere paragrafi 4.3 e 4.4 dell’RCP).
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP.
Precedenti di reazioni allergiche gravi da farmaco di qualsiasi tipo, in particolare reazioni cutanee come sindrome di Stevens-Johnson, sindrome da reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms syndrome, sindrome DRESS), epidermolisi necrotica, eritema multiforme o pazienti con ipersensibilità accertata alle sulfonamidi(vedere paragrafi 4.4 e 4.8 dell’RCP).
Ulcera peptica attiva o sanguinamento gastrointestinale.
Soggetti nei quali si siano verificati broncospasmo, rinite acuta, polipi nasali, edema angioneurotico, orticaria o altre reazioni di tipo allergico dopo l’assunzione di acido acetilsalicilico (aspirina) o di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) inclusi gli inibitori della COX-2 (ciclo-ossigenasi-2).
Terzo trimestre di gravidanza e allattamento (vedere paragrafi 4.6 e 5.3 dell’RCP).
Grave insufficienza epatica (albumina sierica < 25 g/l o punteggio Child-Pugh ≥ 10).
Infiammazione cronica dell’intestino.
Insufficienza cardiaca congestizia (NYHA II-IV).
Trattamento del dolore post-operatorio conseguente ad intervento di bypass aorto-coronarico (vedere paragrafi 4.8 e 5.1 dell’RCP).
Cardiopatia ischemica, arteriopatia periferica e/o vasculopatia cerebrale accertate.
Fertilità, gravidanza e allattamento
Gravidanza
Non sono disponibili dati clinici adeguati relativi all’uso di parecoxib in gravidanza o durante il travaglio. Tuttavia, l’inibizione della sintesi delle prostaglandine può avere effetti negativi sulla gravidanza. I dati provenienti da studi epidemiologici suggeriscono un aumento del rischio di aborto in seguito all’uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine all’inizio della gravidanza. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine, incluso parecoxib, ha mostrato un aumento della perdita pre- e post-impianto e di mortalità embrionale e fetale (vedere paragrafi 5.1 e 5.3). A partire dalla 20a settimana di gravidanza, l’uso di Dynastat può causare oligoidramnios derivante da una disfunzione renale fetale. Questo può verificarsi subito dopo l’inizio del trattamento ed è di solito reversibile dopo la sua interruzione. Inoltre, sono stati segnalati casi di restringimento del dotto arterioso nel secondo trimestre dopo il trattamento, la maggior parte dei quali si è risolta dopo l’interruzione del trattamento. Pertanto, nel corso del primo e del secondo trimestre di gravidanza, Dynastat non deve essere somministrato se non in caso di assoluta necessità. Se Dynastat viene utilizzato da una donna che sta tentando il concepimento o durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.
A partire dalla 20a settimana di gestazione, è necessario prendere in considerazione il monitoraggio prenatale per escludere l’oligoidramnios e il restringimento del dotto arterioso in seguito all’esposizione a Dynastat per diversi giorni. Se si riscontrano oligoidramnios o restringimento del dotto arterioso, Dynastat deve essere interrotto.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre il feto a:
- tossicità cardiopolmonare (restringimento/chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
- disfunzione renale (vedere sopra).
La madre e il neonato, alla fine della gravidanza, posso essere esposti a:
- possibile prolungamento del tempo di sanguinamento , un effetto antiaggregante che può verificarsi anche a dosi molto basse;
- inibizione delle contrazioni uterine con conseguente travaglio ritardato o prolungato.
Di conseguenza, Dynastat è controindicato nel terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafi 4.3 e 5.3).
Allattamento
La somministrazione di una singola dose di parecoxib a donne in seguito a parto cesareo, ha provocato il passaggio di una quantità relativamente bassa di parecoxib e del suo metabolita attivo valdecoxib nel latte materno, con conseguente assunzione di una dose relativamente bassa da parte del neonato (circa l’1% della dose materna dopo aggiustamento per il peso corporeo). Dynastat non deve essere somministrato durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.3).
Fertilità
Analogamente a qualsiasi farmaco che inibisce la ciclossigenasi/sintesi delle prostaglandine, l’uso di Dynastat non è raccomandato a donne che hanno pianificato una gravidanza (vedere paragrafi 4.3,5.1 e 5.3).
In base al meccanismo d’azione, l’uso di FANS potrebbe ritardare o impedire la rottura dei follicoli ovarici; questo in alcune donne è stato associato ad infertilità reversibile. Nelle donne con difficoltà di concepimento o sottoposte ad indagini per l’infertilità occorre prendere in considerazione l’interruzione della terapia con FANS, incluso Dynastat.
Proprietà farmacodinamiche
Parecoxib è un profarmaco di valdecoxib. Valdecoxib è un inibitore selettivo della COX-2, efficace per via orale, quando somministrato nell’intervallo della dose clinicamente efficace. La cicloossigenasi è responsabile della formazione di prostaglandine. Sono state identificate due isoforme dell’acicloossigenasi, la COX-1 e la COX-2. È stato dimostrato che la COX-2 è l’isoforma dell’enzima indotta in risposta a stimoli pro-infiammatori e si ritiene che sia primariamente responsabile della sintesi dei prostanoidi che causano dolore, infiammazione e febbre. La COX-2 è anche coinvolta nei processi di ovulazione, impianto dell’ovulo e chiusura del dotto arterioso, nella regolazione della funzionalità renale e nell’attività del sistema nervoso centrale (induzione della febbre, percezione del dolore e funzione cognitiva). Potrebbe avere un ruolo anche nella cicatrizzazione delle ulcere: è stata infatti isolata nei tessuti circostanti ulcere gastriche nell’uomo, ma la sua importanza nel processo di cicatrizzazione delle ulcere non è stata stabilita.
La differenza nell’attività antipiastrinica tra alcuni FANS inibitori della COX-1 e gli inibitori selettivi della COX-2 può essere clinicamente significativa in pazienti a rischio di reazioni tromboemboliche.
Gli inibitori selettivi della COX-2 riducono la formazione della prostaciclina sistemica (e quindi forse anche di quella endoteliale) senza agire sul trombossano piastrinico. L’importanza clinica di tali osservazioni non è stata stabilita. (fonte: par. 5.1 dell’RCP)
Parecoxib su PubMed ==> da QUI
Parecoxib sul sito della FDA ==> QUI
Parecoxib sul sito della Cochrane ==> da QUI
Costo:
Dynastat 40 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile 5 flaconcini + 5 fiale 2 ml uso intramuscolare o endovenoso ==> € 74.50
Classe di rimborsabilità: “C“(interamente a pagamento)
Regime di fornitura: Ricetta ripetibile, validità 6 mesi, ripetibile 10 volte