KALETRA – LOPINAVIR_RITONAVIR


Denominazione del medicinale:

  • Kaletra 80 mg / ml + 20 mg/ ml soluzione orale
  • Kaletra 100 mg/25 mg compresse rivestite con film
  • Kaletra 133,3mg/33,3mg capsule molli
  • Kaletra 200 mg/50 mg compresse rivestite con film

SCHEDA TECNICA KALETRA (RCP)  (fonte: EMA 14/09/2019)

sintesi della relazione di valutazione pubblica europea (EPAR) per Kaletra destinato al pubblico

Download (PDF, 70KB)


INDICAZIONI (soluzione orale)

Kaletra è indicato, in associazione con altri medicinali antiretrovirali, per il trattamento di adulti, adolescenti e bambini a partire dai 14 giorni di età con infezione da virus dell’immunodeficienza umana (HIV-1).

La scelta di Kaletra per il trattamento di pazienti con infezione HIV-1 e con precedente esperienza di inibitori della proteasi deve basarsi su test di resistenza virale individuale e sulla storia dei trattamenti precedenti (vedere paragrafo 4.4 e 5.1 dell’RCP.)


INDICAZIONI (compresse)

Kaletra compresse è indicato, in associazione con altri medicinali antiretrovirali, per il trattamento di adulti, adolescenti e bambini di età superiore ai 2 anni con infezione da virus dell’immunodeficienza umana (HIV-1).

La scelta di Kaletra per il trattamento di pazienti con infezione HIV-1 e con precedente esperienza di inibitori della proteasi deve basarsi su test di resistenza virale individuale e sulla storia dei trattamenti precedenti (vedere paragrafo 4.4 e 5.1 dell’RCP.)


Con determina AIFA n. 487/2013 è stata autorizzata l’estensione delle indicazioni ” … sulla base di evidenze scientifiche presenti in letteratura”:

Utilizzo in monoterapia in pazienti ben selezionati senza storia di fallimento virlogico, rispondenti stabilmente la terapia virologica con viremia non rilevabile (< 50 copie/ml) da almeno 12 mesi, con un buon recupero immunologico e senza mutazioni di resistenza agli inibitori delle Proteasi determinata prima dell’inizio del trattamento antiretrovirale.


CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP.
  • Insufficienza epatica severa.
  • Kaletra è una combinazione fissa di lopinavir e ritonavir che sono inibitori del citocromo P450 isoforme CYP3A. Kaletra non deve essere somministrato in concomitanza con altri medicinali altamente dipendenti dal CYP3A per la clearance e per i quali le elevate concentrazioni plasmatiche sono associate a gravi effetti indesiderati. Questi medicinali comprendono:
Classe del medicinale Medicinale all’interno della classe Razionale
Concomitante incremento dei livelli del medicinale
Antagonisti dell’adrenorecettore Alfa1 Alfuzosina Aumento delle concentrazioni plasmatiche di alfuzosina che possono portare a grave ipotensione. La somministrazione concomitante di alfuzosina è controindicata (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP).
Antianginosi Ranolazina Aumento delle concentrazioni plasmatiche di ranolazina che possono aumentare l’insorgenza di reazioni gravi e/o potenzialmente fatali (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP)
Antiaritmici

Amiodarone

Dronedarone

Aumento delle concentrazioni plasmatiche di amiodarone e dronedarone. Di conseguenza, aumento del rischio di aritmie o altre gravi reazioni avverse.
Antibiotici Acido Fusidico Aumento delle concentrazioni plasmatiche di acido flusidico. La somministrazione concomitante di acido flusidico è controindicata nelle infezioni dermatologiche (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP)
Antitumorali Venetoclax Aumento delle concentrazioni plasmatiche di venetoclax. Aumento del rischio di sindrome da lisi tumorale all’inizio del trattamento e durante la fase di titolazione verso l’alto della dose (vedere paragrafo 4.5)
Antigottosi Colchicina Aumento delle concentrazioni plasmatiche di colchicina. Possibili reazioni gravi e/o potenzialmente fatali in pazienti con compromissione renale e/o epatica (vedere paragrafi 4.4 e 4.5).
Antistaminici Astemizolo, terfenadina Aumento delle concentrazioni plasmatiche di astemizolo e terfenadina. Di conseguenza, aumento del rischio di gravi aritmie da parte di questi medicinali (vedere paragrafo 4.5).
Antipsicotici/ Neurolettici Pimozide Aumento delle concentrazioni plasmatiche di pimozide. Di conseguenza, aumento del rischio di gravi anomalie ematologiche, o altri gravi effetti avversi da parte di questo medicinale.
Pimozide Aumento delle concentrazioni plasmatiche di pimozide. Di conseguenza, aumento del rischio di gravi anomalie ematologiche, o altri gravi effetti avversi da parte di questo medicinale (vedere paragrafo 4.5).
Quetiapina Aumento delle concentrazioni plasmatiche di quetiapina che può portare al coma. La somministrazione concomitante con quetiapina è controindicata (vedere paragrafo 4.5)
Alcaloidi dell’Ergot Diidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina Aumento delle concentrazioni plasmatiche dei derivati dell’ergot che portano a tossicità acuta da ergot, incluso vasospasmo ed ischemia.
Medicinali per la motilità gastrointestinale Cisapride Aumento delle concentrazioni plasmatiche di cisapride. Di conseguenza, aumento del rischio di gravi aritmie da parte di questo medicinale.
Antivirali ad azione diretta per il trattamento del virus dell’epatite C Elbasvir/grazoprevir Aumento del rischio di innalzamento di alanina transaminasi (ALT) (vedere paragrafo 4.5).
Ombitasvir/paritaprevir/ritonavir con o senza dasabuvir Aumento delle concentrazioni plasmatiche di paritaprevir; pertanto, aumento del rischio di innalzamento di alanina transaminasi (ALT) (vedere paragrafo 4.5).
Inibitorei della HMG Co-A Reduttasi Lovastatina, simvastatina Aumento delle concentrazioni plasmatiche di lovastatina e simvastatina; di conseguenza, aumento del rischio di miopatia inclusa rabdomiolisi (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP).
Inibitori della fosfodiesterasi (PDE5) Avanafil Aumento delle concentrazioni plasmatiche di avanafil (vedere paragrafi 4.4 e 4.5 dell’RCP)
Sildenafil Controindicato solamente quando impiegato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa polmonare (PAH). Aumento delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil. Di conseguenza, aumento della possibilità di reazioni avverse associate a sildenafil (che includono ipotensione e sincope). Vedere paragrafo 4.4 e paragrafo 4.5 dell’RCP per la co-somministrazione di sildenafil nei pazienti con disfunzione erettile.
Vardenafil Aumento delle concentrazioni plasmatiche di vardenafil (vedere paragrafi 4.4 e 4.5 dell’RCP)
Sedativi/Ipnotici Midazolam orale, triazolam Aumento delle concentrazioni plasmatiche di midazolam orale e triazolam. Di conseguenza, aumento del rischio di estrema sedazione e di depressione respiratoria da parte di questi medicinali. Per le precauzioni nella somministrazione parenterale
Diminuzione del livello di lopinavir/ritonavir
Preparazioni a base di erbe Erba di S. Giovanni Preparazioni erboristiche contenenti l’erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum) a causa del rischio di diminuzione delle concentrazioni plasmatiche e di riduzione degli effetti clinici di lopinavir e ritonavir (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP)

Kaletra soluzione orale è controindicato in bambini di età inferiore ai 14 giorni, nelle donne in stato di gravidanza, nei pazienti con malattia epatica o renale ed in pazienti trattati con disulfiram e metronidazole a causa del possibile rischio di tossicità dell’eccipienti glicole propilenico (vedere paragrafo 4.4 dell’RCP).


Meccanismo d’azione

Il lopinavir determina l’azione antivirale del Kaletra. Il lopinavir è un inibitore della proteasi dell’HIV-1 e HIV-2. L’inibizione della proteasi dell’HIV rende l’enzima incapace di trasformare il precursore poliproteico gag-pol, con conseguente produzione di particelle HIV di morfologia immatura, incapaci di iniziare nuovi cicli di infezione. (fonte: RCP)


Kaletra su Pubmed ==> da QUI

Kaletra sul sito della FDA ==> da QUI


COSTO:

  • Kaletra 80 mg / ml + 20 mg/ ml soluzione orale – flacone 60 ml + 5 siringhe: € 536,55
  • Kaletra 100 mg/25 mg compresse rivestite con film – compresse rivestite con film: € 134,14
  • Kaletra 200 mg/50 mg compresse rivestite con film – 120 compresse rivestite con film: € 536,55
  • Classificazione ai fini della fornitura del medicinale «Kaletra» (lopinavir/ritonavir): medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa (RNRL).
  • Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica utilizzabile una sola volta su prescrizione di centri ospedalieri, dello specialista infettivologo o del pediatra.
  • classe di rimborsabilità: H.