KALETRA – LOPINAVIR_RITONAVIR
Denominazione del medicinale:
- Kaletra 80 mg / ml + 20 mg/ ml soluzione orale
- Kaletra 100 mg/25 mg compresse rivestite con film
Kaletra 133,3mg/33,3mg capsule molli- Kaletra 200 mg/50 mg compresse rivestite con film
SCHEDA TECNICA KALETRA (RCP) (fonte: EMA 13/05/2023)
sintesi della relazione di valutazione pubblica europea per Kaletra destinato al pubblico
INDICAZIONI (soluzione orale)
Kaletra è indicato, in associazione con altri medicinali antiretrovirali, per il trattamento di adulti, adolescenti e bambini a partire dai 14 giorni di età con infezione da virus dell’immunodeficienza umana (HIV-1).
La scelta di Kaletra per il trattamento di pazienti con infezione HIV-1 e con precedente esperienza di inibitori della proteasi deve basarsi su test di resistenza virale individuale e sulla storia dei trattamenti precedenti (vedere paragrafo 4.4 e 5.1 dell’RCP.)
INDICAZIONI (compresse)
Kaletra compresse è indicato, in associazione con altri medicinali antiretrovirali, per il trattamento di adulti, adolescenti e bambini di età superiore ai 2 anni con infezione da virus dell’immunodeficienza umana (HIV-1).
La scelta di Kaletra per il trattamento di pazienti con infezione HIV-1 e con precedente esperienza di inibitori della proteasi deve basarsi su test di resistenza virale individuale e sulla storia dei trattamenti precedenti (vedere paragrafo 4.4 e 5.1 dell’RCP.)
Con determina AIFA n. 487/2013 è stata autorizzata l’estensione delle indicazioni ” … sulla base di evidenze scientifiche presenti in letteratura”:
Utilizzo in monoterapia in pazienti ben selezionati senza storia di fallimento virlogico, rispondenti stabilmente la terapia virologica con viremia non rilevabile (< 50 copie/ml) da almeno 12 mesi, con un buon recupero immunologico e senza mutazioni di resistenza agli inibitori delle Proteasi determinata prima dell’inizio del trattamento antiretrovirale.
L’associazione lopinavir/ritonavir, cpr: 400 mg lopinavir/100 mg ritonavir per 2 volte die e soluzione orale (80 mg + 20 mg/ml): 5 ml per 2 volte die , con determina dell’AIFA del 17 marzo 2020, è stata inserita nell’elenco dei farmaci utilizzabili per il “trattamento dei pazienti affetti da infezione da SARS-CoV2 (COVID-19)”, anche in regime domiciliare, per 3 mesi ( https://www.gazzettaufficiale.it/atto/serie_generale/caricaDettaglioAtto/originario?atto.dataPubblicazioneGazzetta=2020-03-17&atto.codiceRedazionale=20A01706&elenco30giorni=true )
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP.
- Insufficienza epatica severa.
- Kaletra è una combinazione fissa di lopinavir e ritonavir che sono inibitori del citocromo P450 isoforme CYP3A. Kaletra non deve essere somministrato in concomitanza con altri medicinali altamente dipendenti dal CYP3A per la clearance e per i quali le elevate concentrazioni plasmatiche sono associate a gravi effetti indesiderati. Questi medicinali comprendono:
| Classe del medicinale | Medicinale all’interno della classe | Razionale |
| Concomitante incremento dei livelli del medicinale | ||
| Antagonisti dell’adrenorecettore Alfa1 | Alfuzosina | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di alfuzosina che possono portare a grave ipotensione. La somministrazione concomitante di alfuzosina è controindicata (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP). |
| Antianginosi | Ranolazina | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di ranolazina che possono aumentare l’insorgenza di reazioni gravi e/o potenzialmente fatali (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP) |
| Antiaritmici | Amiodarone Dronedarone | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di amiodarone e dronedarone. Di conseguenza, aumento del rischio di aritmie o altre gravi reazioni avverse. |
| Antibiotici | Acido Fusidico | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di acido flusidico. La somministrazione concomitante di acido flusidico è controindicata nelle infezioni dermatologiche (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP) |
| Antitumorali | Neratinib | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di neratinib che possono aumentare l’insorgenza di reazioni gravi e/o potenzialmente fatali (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP). |
| Venetoclax | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di venetoclax. Aumento del rischio di sindrome da lisi tumorale all’inizio del trattamento e durante la fase di titolazione verso l’alto della dose (vedere paragrafo 4.5) | |
| Antigottosi | Colchicina | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di colchicina. Possibili reazioni gravi e/o potenzialmente fatali in pazienti con compromissione renale e/o epatica (vedere paragrafi 4.4 e 4.5). |
| Antistaminici | Astemizolo, terfenadina | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di astemizolo e terfenadina. Di conseguenza, aumento del rischio di gravi aritmie da parte di questi medicinali (vedere paragrafo 4.5). |
| Antipsicotici/ Neurolettici | Lurasidone | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di lurasidone che possono aumentare l’insorgenza di reazioni gravi e/o potenzialmente fatali (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP). |
| Pimozide | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di pimozide. Di conseguenza, aumento del rischio di gravi anomalie ematologiche, o altri gravi effetti avversi da parte di questo medicinale (vedere paragrafo 4.5). | |
| Quetiapina | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di quetiapina che può portare al coma. La somministrazione concomitante con quetiapina è controindicata (vedere paragrafo 4.5) | |
| Alcaloidi dell’Ergot | Diidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina | Aumento delle concentrazioni plasmatiche dei derivati dell’ergot che portano a tossicità acuta da ergot, incluso vasospasmo ed ischemia. |
| Medicinali per la motilità gastrointestinale | Cisapride | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di cisapride. Di conseguenza, aumento del rischio di gravi aritmie da parte di questo medicinale. |
| Antivirali ad azione diretta per il trattamento del virus dell’epatite C | Elbasvir/grazoprevir | Aumento del rischio di innalzamento di alanina transaminasi (ALT) (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP). |
| Ombitasvir/paritaprevir/ritonavir con o senza dasabuvir | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di paritaprevir; pertanto, aumento del rischio di innalzamento di alanina transaminasi (ALT) (vedere paragrafo 4.5). | |
| Inibitorei della HMG Co-A Reduttasi | Lovastatina, simvastatina | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di lovastatina e simvastatina; di conseguenza, aumento del rischio di miopatia inclusa rabdomiolisi (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP). |
| Inibitore della proteina microsomiale di trasporto dei trigliceridi (MTTP) | Lomitapide | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di lomitapide (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP). |
| Inibitori della fosfodiesterasi (PDE5) | Avanafil | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di avanafil (vedere paragrafi 4.4 e 4.5 dell’RCP) |
| Sildenafil | Controindicato solamente quando impiegato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa polmonare (PAH). Aumento delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil. Di conseguenza, aumento della possibilità di reazioni avverse associate a sildenafil (che includono ipotensione e sincope). Vedere paragrafo 4.4 e paragrafo 4.5 dell’RCP per la co-somministrazione di sildenafil nei pazienti con disfunzione erettile. | |
| Vardenafil | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di vardenafil (vedere paragrafi 4.4 e 4.5 dell’RCP) | |
| Sedativi/Ipnotici | Midazolam orale, triazolam | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di midazolam orale e triazolam. Di conseguenza, aumento del rischio di estrema sedazione e di depressione respiratoria da parte di questi medicinali. Per le precauzioni nella somministrazione parenterale |
| Diminuzione del livello di lopinavir/ritonavir | ||
| Preparazioni a base di erbe | Erba di S. Giovanni | Preparazioni erboristiche contenenti l’erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum) a causa del rischio di diminuzione delle concentrazioni plasmatiche e di riduzione degli effetti clinici di lopinavir e ritonavir (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP) |
Kaletra soluzione orale è controindicato in bambini di età inferiore ai 14 giorni, nelle donne in stato di gravidanza, nei pazienti con malattia epatica o renale ed in pazienti trattati con disulfiram e metronidazole a causa del possibile rischio di tossicità dell’eccipienti glicole propilenico (vedere paragrafo 4.4 dell’RCP).
Meccanismo d’azione
Il lopinavir determina l’azione antivirale del Kaletra. Il lopinavir è un inibitore della proteasi dell’HIV-1 e HIV-2. L’inibizione della proteasi dell’HIV rende l’enzima incapace di trasformare il precursore poliproteico gag-pol, con conseguente produzione di particelle HIV di morfologia immatura, incapaci di iniziare nuovi cicli di infezione. (fonte: RCP)
Kaletra su PubMed ==> da QUI
Kaletra sul sito della FDA ==> da QUI
COSTO:
- Kaletra 80 mg / ml + 20 mg/ ml soluzione orale – flacone 60 ml + 5 siringhe: € 536,55
- Kaletra 100 mg/25 mg compresse rivestite con film – compresse rivestite con film: € 134,14
- Kaletra 200 mg/50 mg compresse rivestite con film – 120 compresse rivestite con film: € 536,55
- Classificazione ai fini della fornitura del medicinale «Kaletra» (lopinavir/ritonavir): medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa (RNRL).
- Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica utilizzabile una sola volta su prescrizione di centri ospedalieri, dello specialista infettivologo o del pediatra.
- classe di rimborsabilità: H.