FOSAMPRENAVIR


Pagina creata il 14/12/2012; ultimo aggiornamento: 06/04/2018


Nome commerciale e formulazioni:

Telzir 700 mg compresse rivestite con film

Telzir 50 mg/ml sospensione orale


SCHEDA TECNICA FOSAMPRENAVIR (RCP) (fonte: EMA – 06/04/2018


riassunto della relazione pubblica europea di valutazione (EPAR) per Telzir destinato al pubblico

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INDICAZIONI:

Telzir in associazione con una bassa dose di ritonavir è indicato nel trattamento di pazienti adulti, adolescenti e bambini dai 6 anni in poi con infezione da Virus dell’Immunodeficienza Umana di Tipo I (HIV-1) in combinazione con altri farmaci antiretrovirali.

Negli adulti con limitata esperienza di trattamento con antiretrovirali, Telzir in combinazione con una bassa dose di ritonavir, non ha mostrato di essere efficace come lopinavir/ritonavir. Non sono stati condotti studi comparativi nei bambini o negli adolescenti.

In pazienti pesantemente pre-trattati non è stato sufficientemente studiato l’uso di Telzir in combinazione con una bassa dose di ritonavir.

In pazienti già trattati con inibitori della proteasi (PI), la scelta di Telzir deve essere basata sull’analisi individuale della resistenza virale e sulla storia terapeutica dei pazienti (vedere paragrafo 5.1 dell’RCP).


CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità a fosamprenavir, amprenavir o ritonavir, o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1 dell’RCP.

Telzir non deve essere somministrato in concomitanza di medicinali con una ridotta finestra terapeutica che siano substrati del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) ad esempio alfuzosina, amiodarone, astemizolo, bepridil, cisapride, diidroergotamina, ergotamina, pimozide, quetiapina, chinidina, terfenadina, midazolam per via orale (per le precauzioni relative alla somministrazione di midazolam per via parenterale vedere paragrafo 4.5 dell’RCP), triazolam per via orale, sildenafil usato per il trattamento dell’ipertensione polmonare arteriosa (per l’uso di sildenafil nei pazienti con disfunzione erettile, vedere paragrafo 4.4 e 4.5 dell’RCP).

La co-somministrazione di paritaprevir e fosamprenavir/ritonavir è controindicata a causa dell’atteso aumento dell’esposizione a paritaprevir e della mancanza di dati clinici che valutino l’entità di tale aumento (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP).

L’uso concomitante di Telzir con simvastatina o lovastatina è controindicato a causa di un incremento delle concentrazioni plasmatiche di lovastatina e simvastatina che possono aumentare il rischio di miopatia inclusa la rabdomiolisi (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP).

Telzir con ritonavir non deve essere somministrato in concomitanza con farmaci con una ridotta finestra terapeutica che siano altamente dipendenti dal metabolismo CYP2D6 ad esempio flecainide e propafenone (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP).

L’associazione di rifampicina con Telzir e ritonavir a basso dosaggio è controindicata (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP).

Le preparazioni erboristiche contenenti l’erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum) non devono essere usate mentre viene assunto Telzir a causa del rischio di diminuzione delle concentrazioni plasmatiche e di riduzione degli effetti clinici di amprenavir (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP).


Meccanismo d’azione

L’attività antivirale in vitro osservata con fosamprenavir è dovuta a quantità di amprenavir presenti in tracce. Amprenavir è un inibitore competitivo della proteasi dell’HIV-1. Amprenavir si lega al sito attivo della proteasi dell’HIV-1 e in questo modo impedisce la formazione dei precursori poliproteici virali determinando la formazione di particelle virali immature non infettive.

La somministrazione di fosamprenavir 700 mg due volte al giorno con ritonavir 100 mg due volte al giorno determina concentrazioni plasmatiche di amprenavir (dati provenienti dallo studio APV30003 nei pazienti già trattati con antiretrovirali) che portano a rapporti mediani aggiustati per il legame proteico di Cmin/IC50 e Cmin/IC95 rispettivamente di 21,7 (intervallo 1,19-240) e di 3,21 (intervallo 0,26 – 30,0).

(fonte: RCP)


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COSTO

Telzir 700 mg – 60 compresse rivestite con film in flacone – uso orale: € 527,28

Telzir 50 mg/ml sospensione orale 1 flacone 25 ml – uso orale: € 141,11

Classe di rimborsabilità: “H

Regime di fornitura: ricetta limitativa non ripetibile