SACUBITRIL – VALSARTAN
Pagina creata il 18/12/2017; ultimo aggiornamento: 25/11/2018
Denominazione del farmaco e formulazioni:
Entresto 24 mg/26 mg compresse rivestite con film
Entresto 49 mg/51 mg compresse rivestite con film
Entresto 97 mg/103 mg compresse rivestite con film
riassunto della relazione pubblica europea di valutazione (EPAR) per Entresto destinato al pubblico
INDICAZIONI
Entresto è indicato in pazienti adulti per il trattamento dell’insufficienza cardiaca sintomatica cronica con ridotta frazione di eiezione (vedere paragrafo 5.1 dell’RCP).
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP.
- Uso concomitante di ACE inibitori (vedere paragrafi 4.4 e 4.5 dell’RCP). Entresto non deve essere somministrato fino a 36 ore dopo la sospensione della terapia con ACE inibitore.
- Storia nota di angioedema correlato a precedente terapia con ACE inibitore o ARB (vedere paragrafo 4.4 dell’RCP).
- Angioedema ereditario o idiopatico (vedere paragrafo 4.4 dell’RCP).
- Uso concomitante di medicinali contenenti aliskiren in pazienti con diabete mellito o in pazienti con compromissione renale (eGFR <60 ml/min/1,73 m2) (vedere paragrafi 4.4 e 4.5 dell’RCP).
- Grave compromissione epatica, cirrosi biliare e colestasi (vedere paragrafo 4.2 dell’RCP).
- Secondo e terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.6 dell’RCP).
Meccanismo d’azione
Entresto mostra di possedere il meccanismo di azione di un inibitore della neprilisina e del recettore dell’angiotensina mediante l’inibizione simultanea della neprilisina (endopeptidasi neutra, NEP) tramite LBQ657, il metabolita attivo del profarmaco sacubitril, e mediante il blocco del recettore dell’angiotensina II tipo-1 (AT1) tramite valsartan. I benefici cardiovascolari complementari di Entresto in pazienti con insufficienza cardiaca sono attribuiti all’incremento dei peptidi degradati dalla neprilisina, come i peptidi natriuretici (NP), tramite LBQ657 e alla simultanea inibizione degli effetti dell’angiotensina II, tramite valsartan. I NP esercitano i loro effetti mediante l’attivazione dei recettori legati alla membrana accoppiati all’enzima guanilil ciclasi, causando un aumento delle concentrazioni del secondo messaggero, guanosina monofosfato ciclica (cGMP), che può portare a vasodilatazione, natriuresi e diuresi, aumento della velocità di filtrazione glomerulare e del flusso ematico renale, inibizione del rilascio di renina e di aldosterone, riduzione dell’attività simpatica ed effetti antiipertrofici e antifibrotici.
Valsartan inibisce gli effetti dannosi cardiovascolari e renali dell’angiotensina II mediante il blocco selettivo del recettore AT1 e inibisce anche il rilascio di aldosterone dipendente dall’angiotensina II.
Ciò previene l’attivazione mantenuta nel tempo del sistema renina-angiotensina-aldosterone che potrebbe provocare vasocostrizione, ritenzione di sodio renale e di fluidi, attivazione della crescita cellulare e proliferazione e, di conseguenza, rimodellamento cardiovascolare disadattivo. (fonte: RCP)
Sacubitril su Google Scholar (ricerca globale)
Sacubitril su Google Scholar (ricerca in italiano)
COSTO E PRESCRIVIBILITA’
- Entresto 24 mg/26 mg – compressa rivestita con film – uso orale – blister – 28 compresse
- Classe di rimborsabilita’: A.
- Prezzo ex factory (IVA esclusa): € 64,40.
- Prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 106,29;
- Entresto 49 mg/51 mg – compressa rivestita con film – uso orale – blister – 28 compress
- Classe di rimborsabilita’: A.
- Prezzo ex factory (IVA esclusa): € 64,40.
- Prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 106,29;
- Entresto 49 mg/51 mg – compressa rivestita con film – uso orale – blister 56 compresse
- Classe di rimborsabilita’: A.
- Prezzo ex factory (IVA esclusa): € 128,80.
- Prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 212,57;
- Entresto 97 mg/103 mg – compressa rivestita con film – uso orale – blister 56 compresse
- Classe di rimborsabilita’: A.
- Prezzo ex factory (IVA esclusa): € 128,80.
- Prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 212,57.
Prescrizione del medicinale soggetta a quanto previsto dall’allegato 2 e successive modifiche, alla determinazione 29 ottobre 2004 – PHT Prontuario della distribuzione diretta, pubblicata nel supplemento ordinario alla Gazzetta Ufficiale n. 259 del 4 novembre 2004.
Classificazione ai fini della fornitura del medicinale «Entresto»: medicinale soggetti a prescrizione medica limitativa, vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti: cardiologo, internista (RRL).