DULAGLUTIDE – TRULICITY
pagina pubblicata il 08/05/2016; ultima revisione: 27/01/2024
DULAGLUTIDE
Nome commerciale e formulazioni:
- Trulicity 0,75 mg soluzione iniettabile in penna preriempita.
- Trulicity 1,5 mg soluzione iniettabile in penna preriempita.
- Trulicity 3 mg soluzione iniettabile in penna preriempita.
- Trulicity 4,5 mg soluzione iniettabile in penna preriempita.
Scheda Tecnica Trulicity (RCP)– fonte: EMA, 03/04/2023 (verificato il 13/03/2024)
Riassunto destinato al pubblico rilasciato dall’European Medicines Agency
INDICAZIONI
Trulicity è indicato per il trattamento di pazienti di età pari o superiore a 10 anni affetti da diabete mellito tipo 2 non adeguatamente controllato in aggiunta alla dieta e all’esercizio fisico:
- come monoterapia quando l’uso di metformina è considerato inappropriato a causa di intolleranza o controindicazioni
- in aggiunta ad altri medicinali per il trattamento del diabete.
Per i risultati degli studi clinici rispetto alle combinazioni, agli effetti sul controllo glicemico e agli eventi cardiovascolari e alle popolazioni studiate, vedere i paragrafi 4.4, 4.5 e 5.1 dell’RCP.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP.
POSOLOGIA
Monoterapia
La dose raccomandata è di 0,75 mg una volta alla settimana.
Terapia di associazione
La dose raccomandata è di 1,5 mg una volta alla settimana.
Per popolazioni potenzialmente vulnerabili, come pazienti di età ≥ 75 anni, può essere presa in considerazione una dose iniziale di 0,75 mg una volta alla settimana.
Se necessario,
- la dose di 1,5 mg può essere aumentata dopo almeno 4 settimane a 3 mg una volta a settimana. •
- la dose di 3 mg può essere aumentata dopo almeno 4 settimane a 4,5 mg una volta a settimana.
La massima dose è 4,5 mg una volta a settimana.
Pazienti pediatrici
La dose iniziale per i pazienti pediatrici di età pari o superiore a 10 anni è di 0,75 mg una volta a settimana.
Se necessario, la dose può essere aumentata a 1,5 mg una volta a settimana dopo almeno 4 settimane.
La dose massima è di 1,5 mg una volta a settimana.
Terapia di associazione
Quando Trulicity viene aggiunto ad una terapia preesistente con metformina e/o pioglitazone, la dose di metformina e/o pioglitazone può essere mantenuta senza variazioni. Quando Trulicity viene aggiunto ad una terapia preesistente con metformina e/o un inibitore del cotrasportatore sodio- glucosio 2 (SGLT2i), la dose in corso di metformina e/o SGLT2i può essere mantenuta senza variazioni. Quando Trulicity viene aggiunto alla terapia in corso con una sulfonilurea o con un’insulina, è opportuno valutare una riduzione della dose di sulfonilurea o di insulina per ridurre il rischio di ipoglicemia (vedere paragrafi 4.4 e 4.8).
Non è necessario automonitorare la glicemia per l’impiego clinico di Trulicity. L’automonitoraggio della glicemia è necessario per correggere la dose di sulfonilurea o di insulina, in particolare quando si inizia il trattamento con Trulicity e l’insulina viene ridotta. Si raccomanda un approccio graduale per la riduzione della dose di insulina.
Dosi dimenticate
Se il paziente dimentica di assumere una dose, questa deve essere somministrata il prima possibile se mancano almeno 3 giorni (72 ore) alla successiva dose programmata. Se mancano meno di 3 giorni (72 ore) alla successiva dose programmata, la dose che il paziente ha dimenticato di assumere deve essere saltata e la dose successiva deve essere somministrata il giorno regolarmente programmato. In ogni caso, i pazienti possono poi riprendere la loro regolare programmazione una volta alla settimana.
Popolazioni particolari
Anziani
Non è necessario alcun aggiustamento della dose in relazione all’età (vedere paragrafo 5.2 dell’RCP).
Compromissione renale
Non è necessario alcun aggiustamento della dose in pazienti affetti da compromissione renale da lieve a moderata o severa (eGFR da <90 a ≥15 mL/min/1,73m2).
L’esperienza in pazienti con malattia renale allo stadio terminale (<15 mL/min/1,73m2) è molto limitata, perciò l’uso di Trulicity non può essere raccomandato in questi pazienti (vedere paragrafi 5.15.2).
Compromissione epatica
Non è necessario alcun aggiustamento della dose in pazienti con compromissione della funzione epatica.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di dulaglutide in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state ancora stabilite. Non ci sono dati disponibili.
Meccanismo d’azione
Dulaglutide è un agonista recettoriale a lunga durata d’azione del GLP-1 (glucagon like peptide 1). La molecola consiste di 2 catene identiche legate da ponti disolfuro, ciascuna delle quali contiene una sequenza modificata di analogo del GLP1 umano legata covalentemente da un piccolo peptide linker ad un frammeno (Fc) modificato della catena pesante delle immunoglobuline umane G4 (IgG4). La porzione di analogo del GLP1 di dulaglutide ha un’omologia di circa il 90 % con il GLP1 umano nativo (7-37). Il GLP-1 nativo ha un’emivita di 1,5-2 minuti a causa della degradazione da parte della DPP 4 e della clearance renale.
Al contrario del GLP1 nativo, dulaglutide è resistente alla degradazione da parte della DPP 4, ed ha grandi dimensioni che ne rallentano l’assorbimento e ne riducono la clearance renale. Questi aspetti ingegneristici portano ad una formulazione solubile ed un’emivita prolungata di 4,7 giorni, che rendono la molecola adatta ad una somministrazione sottocutanea una volta a settimana . Inoltre, la molecola di dulaglutide è stata ingegnerizzata per prevenire la risposta immunitaria dipendente dal recettore Fcγ e per ridurne il potenziale immunogenico.
Dulaglutide esercita diverse azioni anti-iperglicemiche del GLP 1. In presenza di concentrazioni glicemiche elevate, dulaglutide aumenta l’AMP ciclico intracellulare (cAMP) nelle cellule beta pancreatiche determinando rilascio di insulina. Dulaglutide sopprime la secrezione di glucagone, che è noto essere inappropriatamente elevato nei pazienti con diabete di tipo 2. Concentrazioni più basse di glucagone determinano una riduzione dell’output epatico di glucosio. Dulaglutide rallenta, inoltre, lo svuotamento gastrico. (Fonte: RCP)
DULAGLUTIDE su PubMed ==> da QUI
DULAGLUTIDE sul sito della FDA ==> da QUI
DULAGLUTIDE su Google Scholar (ricerca globale) ==> da QUI
DULAGLUTIDE su Google Scholar (ricerca in lingua italiana) ==> da QUI
COSTO (determina AIFA 20/01/2016)
- TRULICITY 0,75 mg soluzione iniettabile – uso sottocutaneo – siringa di vetro in penna preriempita 0,5 ml – 4 penne;
- classe di rimborsabilità «A»;
- prezzo ex factory (IVA esclusa): € 103,04;
- prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 170,06;
- TRULICITY 1,5 mg soluzione iniettabile – uso sottocutaneo – siringa di vetro in penna preriempita – 4 penne;
- classe di rimborsabilità «A»;
- prezzo ex factory (IVA esclusa): € 103,04;
- prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 170,06.
- TRULICITY 3 mg soluzione iniettabile – uso sottocutaneo – siringa di vetro in penna preriempita – 4 penne;
- classe di rimborsabilità «A»;
- prezzo ex factory (IVA esclusa): € 103,04
- prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 170,06.
- TRULICITY 4,5 mg soluzione iniettabile – uso sottocutaneo – siringa di vetro in penna preriempita – 4 penne;
- classe di rimborsabilità «A»;
- prezzo ex factory (IVA esclusa): € 103,04;
- prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 170,06.
classificazione ai fini della fornitura del medicinale «Trulicity»:
medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, vendibile al pubblico secondo le indicazioni della nota AIFA 100 con PT elettronico o cartaceo (questo solo specialista)