SCHEDA – Dolutegravir

DOLUTEGRAVIR

Pagina creata il 26/10/2014; ultimo aggiornamento: 19/05/2018

Nome commerciale e formulazioni

Tivicay 10 mg compresse rivestite con film

Tivicay 25 mg compresse rivestite con film

Tivicay 50 mg compresse rivestite con film

Dolutegravir – formula strutturale

SCHEDA TECNICA TIVICAY (RCP) (fonte: EMA 19/05/2018)

riassunto della relazione pubblica europea di valutazione (EPAR) per Tivicay destinato al pubblico

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INDICAZIONI:

Tivicay è indicato in associazione con altri medicinali antiretrovirali per il trattamento di adulti, adolescenti e bambini con più di 6 anni di età con infezione da virus dell’immunodeficienza umana (HIV).

CONTROINDICAZIONI:

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP.

Co-somministrazione con dofetilide (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP).

POSOLOGIA E MODALITA’ DI SOMMINISTRAZIONE

Posologia

• Pazienti con infezione da HIV-1 senza resistenza alla classe degli inibitori dell’integrasi (documentata o clinicamente sospetta)

La dose raccomandata di dolutegravir è di 50 mg (una compressa) per via orale una volta al giorno.
Tivicay deve essere somministrato due volte al giorno in questa popolazione se co-somministrato con alcuni medicinali (ad esempio efavirenz, nevirapina, tipranavir/ritonavir o rifampicina). Fare riferimento al paragrafo 4.5 dell’RCP.

• Pazienti con infezione da HIV-1 con resistenza alla classe degli inibitori dell’integrasi (documentata o clinicamente sospetta)

In presenza di resistenza documentata che comprende la mutazione Q148 + 2 mutazioni secondarie da G140A/C/S, E138A/K/T, L74I, i modelli suggeriscono che può essere preso in considerazione un aumento della dose per i pazienti con limitate opzioni terapeutiche (meno di 2 agenti attivi) a causa della avanzata resistenza a più classi (vedere paragrafo 5.2 dell’RCP).
La decisione di utilizzare dolutegravir in tali pazienti si deve basare sul meccanismo di resistenza agli inibitori dell’integrasi (vedere paragrafo 5.1 dell’RCP).

La co-somministrazione di Tivicay con alcuni medicinali deve essere evitata in questa popolazione (ad esempio efavirenz, nevirapina, tipranavir/ritonavir o rifampicina). Fare riferimento ai paragrafi 4.4 e 4.5 dell’RCP.

• Adolescenti a partire dai 12 anni di età

Negli adolescenti (da 12 a meno di 18 anni e di peso corporeo di almeno 40 kg) con infezione da HIV-1 senza resistenza alla classe degli inibitori dell’integrasi, la dose raccomandata di dolutegravir è 50 mg una volta al giorno. In presenza di resistenza agli inibitori dell’integrasi, non ci sono dati sufficienti per raccomandare una dose di dolutegravir negli adolescenti.

• Bambini con età compresa tra 6 e meno di 12 anni

Nei pazienti con infezione da HIV-1 senza resistenza alla classe degli inibitori dell’integrasi, la dose raccomandata di dolutegravir nei bambini (dai 6 a meno di 12 anni di età e con peso corporeo di almeno 15 kg) è determinata in base al peso del bambino. In presenza di resistenza agli inibitori dell’integrasi, non ci sono dati sufficienti per raccomandare una dose di dolutegravir nei bambini. Le raccomandazioni sulla dose in base al peso corporeo sono presentate nella Tabella 1.

Tabella 1 Raccomandazioni sulla dose pediatrica

Deve essere seguita la raccomandazione di dosaggio specifica per la compressa da 10 mg, come riportato nella Tabella 1. Pertanto, la dose di 50 mg una volta al giorno non deve essere somministrata come cinque compresse da 10 mg (vedere paragrafo 5.2 dell’RCP).

• Dosi dimenticate

Se il paziente dimentica una dose di Tivicay, il paziente deve prendere Tivicay appena possibile solo se mancano più di 4 ore per la dose successiva prevista. Se la dose successiva prevista è all’interno delle 4 ore, il paziente non deve prendere la dose dimenticata ma semplicemente riprendere la dose usuale al tempo previsto.

• Anziani

I dati disponibili sull’impiego di dolutegravir nei pazienti di 65 anni di età ed oltre sono limitati. Non vi sono prove che i pazienti anziani richiedano una dose differente rispetto ai pazienti adulti più giovani (vedere paragrafo 5.2 dell’RCP).

• Compromissione renale

Nei pazienti con compromissione renale lieve, moderata o grave (CrCl<30 ml/min, non in dialisi) non è richiesto alcun aggiustamento della dose. Non sono disponibili dati nei soggetti in dialisi nonostante non siano attese differenze nella farmacocinetica in questa popolazione (vedere paragrafo 5.2 dell’RCP).

• Compromissione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata (Child-Pugh grado A o B) non è richiesto alcun aggiustamento della dose. Non sono disponibili dati nei pazienti con compromissione epatica grave (Child-Pugh grado C); pertanto dolutegravir deve essere usato con cautela in tali pazienti (vedere paragrafo 5.2 dell’RCP).

• Popolazione pediatrica

La sicurezza e l’efficacia di Tivicay non sono state ancora stabilite nei bambini di età inferiore a 6 anni o di peso inferiore a 15 kg. In presenza di resistenza agli inibitori dell’integrasi, vi sono dati insufficienti per raccomandare una dose di Tivicay nei bambini e negli adolescenti. I dati al momento disponibili sono riportati nel paragrafo 4.8, 5.1 e 5.2 dell’RCP, ma non può essere fatta alcuna raccomandazione riguardante la posologia.

Modo di somministrazione

Uso orale.
Tivicay può essere somministrato con o senza cibo (vedere paragrafo 5.2 dell’RCP). In presenza di resistenza alla classe degli inibitori dell’integrasi, Tivicay deve essere somministrato preferibilmente con il cibo per aumentare l’esposizione (soprattutto nei pazienti con mutazioni Q148) (vedere paragrafo 5.2 dell’RCP).

Meccanismo d’azione:

Dolutegravir inibisce l’integrasi dell’HIV attraverso il legame con il sito attivo dell’integrasi e bloccando la fase di stand transfer dell’integrazione dell’acido desossiribonucleico (DNA) retrovirale che è essenziale per il ciclo di replicazione dell’HIV. … (fonte: RCP)

PER ULTERIORI INFORMAZIONI VISIONARE LA SCHEDA TECNICA (RCP) COMPLETA

Comunicazione EMA su Dolutegravir (18/05/2018)