COBICISTAT


DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

Tybost 150 mg compresse rivestite con film


SCHEDA TECNICA TYBOST (RCP)  (fonte: EMA 31/08/2019)


Riassunto della relazione pubblica europea di valutazione (EPAR) per Tybost

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INDICAZIONI

Tybost è indicato come potenziatore farmacocinetico di atazanavir 300 mg una volta al giorno o darunavir 800 mg una volta al giorno come parte integrante di una terapia antiretrovirale di associazione in adulti infetti da virus dell’immunodeficienza umana 1 (HIV-1). Vedere paragrafi 4.2, 4.4, 5.1 e 5.2 dell’RCP


CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP.

È controindicata la co-somministrazione con medicinali che sono altamente dipendenti dal CYP3A per la clearance e per i quali elevate concentrazioni plasmatiche sono associate a eventi gravi e/o potenzialmente fatali. Pertanto, a titolo esemplificativo e non limitativo, Tybost non deve essere co-somministrato con i seguenti medicinali (vedere paragrafi 4.4. e 4.5 dell’RCP):

• antagonisti dei recettori alfa 1-adrenergici: alfuzosina
• antiaritmici: amiodarone, chinidina
• derivati dell’ergot: diidroergotamina, ergometrina, ergotamina
• inibitori della HMG Co-A reduttasi: lovastatina, simvastatina
• neurolettici/antipsicotici: pimozide, lurasidone
• inibitori della PDE-5: sildenafil per il trattamento dell’ipertensione arteriosa polmonare

È controindicata la co-somministrazione con medicinali che sono potenti induttori di CYP3A a causa del rischio di perdita dell’effetto terapeutico. Pertanto, a titolo esemplificativo e non limitativo, Tybost non deve essere co-somministrato con i seguenti medicinali (vedere paragrafi 4.4 e 4.5):
• anticonvulsivi: carbamazepina, fenobarbital, fenitoina
• antimicobatterici: rifampicina
• prodotti fitoterapici: erba di San Giovanni (Hypericum perforatum)

È controindicata la co-somministrazione con dabigatran etexilato, un substrato della glicoproteina-P (gp-P) (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP).


Meccanismo d’azione ed effetti farmacodinamici

Cobicistat è un inibitore selettivo del metabolismo mediato dai citocromi P450 della sottofamiglia CYP3A. L’inibizione del metabolismo mediato da CYP3A da parte di cobicistat aumenta l’esposizione sistemica dei substrati CYP3A (come atazanavir o darunavir) con biodisponibilità orale limitata ed emivita breve a causa del metabolismo CYP3A-dipendente.

L’effetto di cobicistat sulla farmacocinetica di atazanavir è stato dimostrato nel sottostudio di farmacocinetica (n = 48) dello Studio di fase 3 GS-US-216-0114, nel quale pazienti infetti da HIV-1 hanno ricevuto atazanavir 300 mg + cobicistat 150 mg o atazanavir 300 mg + ritonavir 100 mg, entrambi in combinazione con combinazione a dose fissa di emtricitabina e tenofovir disoproxil fumarato. I parametri farmacocinetici di atazanavir allo stato stazionario sono stati paragonabili in caso di potenziamento con cobicistat versus ritonavir (vedere Tabella 4 dell’RCP).


Cobicistat su PubMed ==> da QUI

Cobicistat sul sito della FDA ==> da QUI


CONFEZIONI AUTORIZZATE

  • TYBOST 150 mg compresse rivestite con film – uso orale – flacone – 1 flacone da 30 compresse
  • TYBOST150 mg compresse rivestite con film – uso orale – flacone – 3 flaconi da 30 compresse

Medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti – infettivologo – (RNRL).