TADALAFIL – ADCIRCA
Nome commerciale e formulazioni
ADCIRCA 20 mg compresse rivestite con film
SCHEDA TECNICA ADCIRCA (RCP) (fonte: EMA 11/03/2023)
riassunto della relazione pubblica europea di valutazione (EPAR) per Adcirca destinata al pubblico
INDICAZIONI:
ADCIRCA è indicato negli adulti per il trattamento dell’ipertensione arteriosa polmonare (PAH) di classe funzionale II e III dell’OMS, al fine di migliorare la capacità di fare esercizio fisico (vedere paragrafo 5.1 dell’RCP).
E’ stata dimostrata l’efficacia nell’ipertensione arteriosa polmonare idiopatica (IPAH) e nell’ipertensione arteriosa polmonare associata a malattia vascolare del collagene.
CONTROINDICAZIONI:
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP .
- Infarto acuto del miocardio negli ultimi 90 giorni.
- Ipotensione grave (<90/50 mm Hg).
– Negli studi clinici è stato osservato che tadalafil aumenta gli effetti ipotensivi dei nitrati. Si ritiene che questo aumento derivi dagli effetti combinati dei nitrati e di tadalafil sulla via ossido di azoto/cGMP. Pertanto, la somministrazione di tadalafil a pazienti che stanno assumendo qualsiasi forma di nitrato organico è controindicata (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP).
La co-somministrazione degli initori della PDE5, compreso tadalafil, con stimolanti della guanilato ciclasi, come riociguat, è controindicata perché potrebbe portare a ipotensione sintomatica (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP).
Pazienti che hanno perso la vista ad un occhio a causa della neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo evento sia stato o meno correlato al precedente impiego di un inibitore della PDE5 (vedere paragrafo 4.4 dell’RCP).
POSOLOGIA E MODALITA’ DI SOMMINISTRAZIONE
Il trattamento deve essere iniziato e monitorato esclusivamente da uno specialista con esperienza nel trattamento della PAH.
Posologia
La dose raccomandata è 40 mg (2 x 20 mg) assunta una volta al giorno, con o senza cibo.
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani non sono richiesti aggiustamenti della dose.
Insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata è raccomandata una dose iniziale di 20 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 40 mg una volta al giorno in base all’efficacia e alla tollerabilità individuale. L’uso di tadalafil nei pazienti con insufficienza renale grave non è raccomandato (vedere paragrafi 4.4 e 5.2 dell’RCP).
Insufficienza epatica
Poiché l’esperienza clinica in pazienti con cirrosi epatica da lieve a moderata (classe A e B secondo la classificazione di Child-Pugh) è limitata, dopo dosi singole di 10 mg, può essere considerata una dose iniziale di 20 mg una volta al giorno. Se tadalafil è prescritto deve essere eseguita un’attenta valutazione caso per caso del rapporto beneficio-rischio da parte del medico che lo prescrive. Pazienti con cirrosi epatica grave (classe C secondo la classificazione di Child-Pugh) non sono stati inclusi negli studi clinici e pertanto la somministrazione di tadalafil non è raccomandata (vedere paragrafi 4.4 e 5.2 dell’RCP).
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di ADCIRCA nei soggetti di età inferiore a 18 anni non sono state ancora stabilite. I dati attualmente disponibili sono descritti nel paragrafo 5.1 dell’RCP.
Modo di somministrazione
ADCIRCA è per uso orale.
Meccanismo di azione
Tadalafil è un inibitore potente e selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), l’enzima responsabile per la degradazione della guanosin monofosfato ciclica (cGMP). L’ipertensione arteriosa polmonare è associata ad un’insufficiente rilascio di ossido nitrico dall’endotelio vascolare e conseguente riduzione delle concentrazioni di cGMP all’interno della muscolatura liscia vascolare polmonare. La PDE5 è la fosfodiesterasi predominante nei vasi polmonari. L’inibizione della PDE5 da parte di tadalafil aumenta le concentrazioni della cGMP determinando un rilassamento della muscolatura liscia dei vasi polmonari e una vasodilatazione del letto vascolare polmonare.
Effetti farmacodinamici
Studi in vitro hanno dimostrato che tadalafil è un inibitore selettivo della PDE5. La PDE5 è un enzima presente nella muscolatura liscia del corpo cavernoso, nella muscolatura liscia viscerale e vascolare, nella muscolatura scheletrica, nelle piastrine, nei reni, nei polmoni e nel cervelletto. L’effetto di tadalafil è più potente sulla PDE5 che sulle altre fosfodiesterasi. Tadalafil è più di 10.000 volte più potente per la PDE5 che per la PDE1, PDE2 e PDE4, enzimi che sono presenti nel cuore, nel cervello, nei vasi sanguigni, nel fegato e in altri organi.
Tadalafil è più di 10.000 volte più potente per la PDE5 che per la PDE3, un enzima presente nel cuore e nei vasi sanguigni. Questa selettività per la PDE5 rispetto alla PDE3 è importante perché la PDE3 è un enzima coinvolto nella contrattilità cardiaca.
Inoltre, tadalafil è circa 700 volte più potente per la PDE5 che per la PDE6, un enzima presente nella retina e responsabile della fototrasduzione. Tadalafil, inoltre, è più di 10.000 volte più potente per la PDE5 che per la PDE7 attraverso la PDE10.
(fonte: RCP)
PER INFORMAZIONI PIU COMPLETE CONSULTARE L’RCP
Adcirca (tadalafil ed ipertensione polmonare) su PubMed ==> da QUI
Adcirca sul sito della FDA ==> da QUI
Adcirca su Google Scholar (tadalafir nel trattamento dell’ipertensione polmonare)
- Classe di rimborsabilità: “H” (medicinale ospedaliero)
- Tipo di ricetta: RRL (cardiologo, pneumologo, dermatologo, reumatolog
COSTO:
ADCIRCA 20 mg – compressa rivestita con film – uso orale – blister 56 compresse:
Prezzo ex factory (IVA esclusa) ==> € 656,88
Prezzo al pubblico (IVA inclusa) ==>€ 1084,11
Prezzo al netto delle condizioni negoziali ==> € 592,24