VEMURAFENIB – ZELBORAF

Denominazione del medicinale:

  • Zelboraf 240 mg compresse rivestite con film

SCHEDA TECNICA ZELBORAF (RCP)  (fonte: EMA – AGGIORNATO IL 21/08/2024)

riassunto della relazione pubblica europea di valutazione (EPAR) per Zelboraf destinata al pubblico

INDICAZIONI:

Vemurafenib è indicato in monoterapia per il trattamento di pazienti adulti con melanoma inoperabile o metastatico positivo alla mutazione del BRAF V600 (vedere paragrafo 5.1 dell’RCP).

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CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP

Fertilità, gravidanza e allattamento

Donne in età fertile/Contraccezione nelle donne
Le donne in età fertile devono utilizzare un metodo contraccettivo efficace durante il trattamento e per almeno 6 mesi dopo il trattamento.
È possibile che vemurafenib provochi una diminuzione dell’efficacia dei contraccettivi ormonali (vedere paragrafo 4.5).

Gravidanza
Non esistono dati sull’utilizzo di vemurafenib in donne in gravidanza.
Vemurafenib non ha mostrato alcuna evidenza di teratogenicità, su embrioni/feti di ratto o coniglio (vedere paragrafo 5.3). In studi sugli animali è stato osservato che vemurafenib attraversa la placenta. Per via del suo meccanismo d’azione, vemurafenib può causare danno fetale quando somministrato a donne in gravidanza. Vemurafenib non deve essere somministrato a donne in gravidanza, a meno che il beneficio potenziale per la madre superi il rischio potenziale per il feto.

Allattamento
Non è noto se vemurafenib sia escreto nel latte materno. Il rischio per i neonati/lattanti non può essere escluso. Deve essere presa la decisione se interrompere l’allattamento o interrompere la terapia con vemurafenib, tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento per il bambino e il beneficio della terapia per la donna.

Fertilità
Negli animali, non sono stati effettuati studi specifici con vemurafenib per valutarne l’effetto sulla fertilità. Tuttavia, in studi di tossicità a dose ripetuta, condotti su ratti e cani, non sono stati rilevati reperti istopatologici negli organi riproduttivi maschili e femminili (vedere paragrafo 5.3).

Meccanismo d’azione ed effetti farmacodinamici

Vemurafenib è un inibitore a basso peso molecolare, disponibile per via orale, della serina-treonina chinasi BRAF. Le mutazioni nel gene BRAF che sostituiscono la valina nella posizione dell’aminoacido 600 si traducono in proteine BRAF attivate in maniera costitutiva, che possono provocare proliferazione cellulare in assenza di fattori di crescita che normalmente servirebbero per la proliferazione.
I dati preclinici generati nei saggi biochimici hanno dimostrato che vemurafenib può inibire in modo potente le chinasi BRAF attivate da mutazioni del codone 600 (Tabella 4 al paragrafo 5.1 dell’RCP)

Questo effetto inibitorio è stato confermato in saggi di fosforilazione ERK e di anti-proliferazione cellulare in linee cellulari di melanoma disponibili che esprimono BRAF V600-mutante. In saggi di anti-proliferazione cellulare l’IC50 contro le linee cellulari V600-mutate (linee cellulari con mutazioni V600E, V600R, V600D e V600K) variava da 0,016 a 1,131 mM mentre la concentrazione inibente 50 contro le linee cellulari BRAF wild-type era rispettivamente di 12,06 e 14,32 mM

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NOTA INFORMATIVA IMPORTANTE SU VEMURAFENIB RILASCIATA DA EMA ED AIFA IL 19/10/2015

” Potenziamento della radiotossicità associata a Zelboraf® (vemurafenib) …

Sintesi: 

  • Casi severi di lesioni correlate a radiazioni, alcuni con esito fatale, sono stati riferiti in pazienti sottoposti a radioterapia prima, durante o dopo il trattamento con Zelboraf.
  • La maggior parte dei casi è stata di natura cutanea, ma alcuni casi hanno coinvolto gli organi viscerali.
  • Zelboraf deve essere usato con cautela quando è somministrato prima, in concomitanza o in sequenza al trattamento radiante …“

Per il documento “NOTA INFORMATIVA IMPORTANTE SU VEMURAFENIB RILASCIATA DA EMA ED AIFA IL 19/10/2015” in formato PDF cliccare QUI

VEMURAFENIB su PubMed ==> da QUI

VEMURAFENIB sul sito della FDA ==> da QUI

VEMURAFENIB su Google Scholar (ricerca globale) ==> da QUI

VEMURAFENIB su Google Scholar (ricerca in lingua italiana) ==> da QUI

COSTO E PRESCRIVIBILITA’ DI ZELBORAF

  • VEMURAFENIB 240 mg – compressa rivestita con film – uso orale – 56 compresse
    • Classe di rimborsabilità: H
      • Prezzo ex factory (IVA esclusa): € 2.300,00
      • Prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 3.795,92

 

Classificazione ai fini della fornitura del medicinale ZELBORAF (vemurafenib):

  • Medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti – Oncologo – (RNRL)

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