SCHEDA – Ruxolitinib (Opzelura)

RUXOLITINIB – OPZELURA

formula di struttura del Ruxolitinib, il farmaco contenuto in Opzelura (fonte: PubChem)

Nome del farmaco e formulazioni:

• Opzelura 15 mg/g crema

SCHEDA TECNICA  OPZELURA (RCP)   (fonte: EMA 05/05/2024)

Sintesi di Opzelura e perché è autorizzato nell’Unione europea (UE) (fonte: EMA)

INDICAZIONI

Opzelura è indicato per il trattamento della vitiligine non segmentale con interessamento facciale negli adulti e negli adolescenti a partire dai 12 anni di età.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP.

Gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6 dell’RCP).

EFFETTI INDESIDERATI

Riassunto del profilo di sicurezza
La sicurezza è stata valutata primariamente negli studi pivotal fino a un periodo di un anno. Nello studio di estensione a lungo termine (vedere paragrafo 5.1), il profilo di sicurezza a 2 anni è risultato in linea con quello riportato negli studi pivotal. La reazione avversa più comune è lo sviluppo di acne nella sede di applicazione (5,8%).

Tabella delle reazioni avverse

Le reazioni avverse sono classificate secondo la frequenza, a partire da quelle più frequenti, usando le seguenti convenzioni: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1 000, < 1/100); raro (≥ 1/10 000, < 1/1 000); molto raro (< 1/10 000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

tabella reazioni avverse

Fertilità, gravidanza e allattamento

Contraccezione nelle donne in età fertile
Le donne in età fertile devono usare misure contraccettive efficaci durante il trattamento e per 4 settimane dopo la fine del trattamento.

Gravidanza
I dati relativi all’uso di ruxolitinib in donne in gravidanza non esistono o sono limitati. Non sono disponibili dati sull’assorbimento sistemico di ruxolitinib per via topica durante la gravidanza.
Potrebbero esistere inoltre fattori individuali (ad es. barriera cutanea danneggiata, uso eccessivo) che contribuiscono a un aumento dell’esposizione sistemica.
Gli studi sugli animali hanno mostrato che ruxolitinib ha un’azione embriotossica e fetotossica in seguito a somministrazione orale. Non è stata osservata teratogenicità nei ratti o nei conigli (vedere paragrafo 5.3 dell’RCP). Opzelura è controindicato durante la gravidanza (vedere paragrafo 4.3 dell’RCP).

Allattamento
Non sono disponibili dati sulla presenza di ruxolitinib nel latte materno, sugli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte dopo l’applicazione topica di Opzelura. In seguito a somministrazione orale di ruxolitinib a ratti femmina in allattamento, ruxolitinib e/o i suoi metaboliti erano presenti nel latte a una concentrazione 13 volte superiore alla concentrazione plasmatica materna. In studi su ratti giovani, la somministrazione orale di ruxolitinib ha determinato effetti sulla crescita e sulle misure ossee (vedere paragrafo 5.3 dell’RCP). Opzelura è controindicato durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.3 dell’RCP) e il trattamento deve essere interrotto circa 4 settimane prima dell’inizio dell’allattamento.

Fertilità
Non sono disponibili dati relativi all’effetto di ruxolitinib sulla fertilità nell’uomo. Negli studi sugli animali non sono stati osservati effetti di ruxolitinib per via orale sulla fertilità.

Meccanismo d’azione

Ruxolitinib è un inibitore delle Janus chinasi (JAK), con selettività per le isoforme JAK1 e JAK2. La via di segnale intracellulare delle JAK comporta il reclutamento di trasduttori del segnale e attivatori della trascrizione (signal transducers and activators of transcriptions, STAT) nei recettori per le citochine, con successiva modulazione dell’espressione genica. I linfociti T citotossici che producono IFNγ con meccanismo autoimmune sono ritenuti i diretti responsabili della distruzione dei melanociti nella vitiligine umana. Il reclutamento di linfociti citotossici nella cute lesionata viene mediato da chemochine IFNγ-dipendenti, come CXCL10. Il segnale a valle di IFNγ è dipendente da JAK1/2 e il trattamento con ruxolitinib riduce i livelli di CXCL10 nei pazienti con vitiligine

(fonte: RCP)

AIFA: Nota Informativa Importante su Opzelura (ruxolitinib) (24 APRILE 2025)

Con la nota informativa importante, concordata tra l’azienda, l’AIFA e l’EMA, viene dato atto di “…reclami in merito alla presenza in Opzelura (ruxolitinib) crema di piccole particelle visibili simili a cristalli…“

In sintesi, nella Nota Informativa importante, viene comunicato che:

• Sebbene queste particelle simili a cristalli possano causare qualche fastidio ai pazienti durante l’applicazione della crema, non comportano alcun rischio significativo di sicurezza per i pazienti, né si prevede che impattino l’efficacia del prodotto.
• I pazienti devono essere informati della possibile presenza in Opzelura di piccole particelle visibili simili a cristalli.
• Qualora un paziente osservi la presenza di cristalli in Opzelura crema, deve interrompere il trattamento con il tubo in questione, restituirlo alla farmacia che lo ha dispensato e richiederne la sostituzione il prima possibile.
• Un farmacista che riceve un tubo di Opzelura contenente particelle visibili simili a cristalli deve contattare il Medical Information Team di Incyte all’indirizzo eumedinfo@incyte.com e Incyte provvederà all’invio di un tubo sostitutivo senza costi aggiuntivi.

Per l’intera nota informativa importante su clicare su QUESTO link

Questo è il link diretto alla pagine dell’AIFA contenente questa nota informativa importante su Opzelura e possibile presenza di cristalli nella crema: https://www.AIFA.gov.it/-/nota-informativa-importante-su-opzelura-ruxolitinib-

Ruxolitinib e Vitiligine su PubMed

Ruxolitinib e Vitiligine sul sito della FDA

Ruxolitinib e Vitiligine su Google Scholar (ricerca globale)

Ruxolitinib e Vitiligine su Google Scholar (ricerca in lingua italiana)

Con Determina del 17 maggio 2024  (GU Serie Generale n.121 del 25/05/2024, il farmaco Opzelura è stato ammesso alla rimborsabilit con le modalità sottostanti:

Indicazioni terapeutiche: «Opzelura» e’ indicato per il trattamento della vitiligine non segmentale con interessamento facciale e BSA affetta da vitiligine compresa tra 0,5% e 10% negli adulti e negli adolescenti a partire dai dodici anni di eta’

Opzelura 15 mg / g- crema- uso cutaneo- tubo (alu) 100 g» 1 tubo – A.I.C. n. 050666015/E (in base 10);

• classe di rimborsabilita‘: A;
• prezzo ex-factory (IVA esclusa): euro 750,00;
• prezzo al pubblico (IVA inclusa): euro 1.237,80.
• Condizioni e modalita’ di impiego:  Prescrizione del medicinale soggetta a diagnosi e piano terapeutico, come da allegato alla presente determina, che ne costituisce parte integrante e sostanziale, nonche’ a quanto previsto dall’allegato 2 e successive modifiche alla determina AIFA del 29 ottobre 2004 (PHT-Prontuario della distribuzione diretta), pubblicata nella Gazzetta Ufficiale della Repubblica italiana – Serie generale – n. 259 del 4 novembre 2004, Supplemento ordinario n. 162.
• Classificazione ai fini della fornitura: La classificazione ai fini della fornitura del medicinale «Opzelura» (ruxolitinib) e’ la seguente: medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti – dermatologo (RNRL).

PIANO TERAPEUTICO DI RUXOLITINIB TOPICO (Opzelura®) NEL TRATTAMENTO DELLA VITILIGINE

FONTE: https://www.gazzettaufficiale.it/eli/id/2024/05/25/24A02604/SG