<EMTRICITABINA/RILPIVIRINA/TENOFOVIR DISOPROXIL>
Nome del farmaco e formulazioni:
SCHEDA TECNICA EVIPLERA (RCP) fonte: EMA 24/01/2020
riassunto della relazione pubblica europea di valutazione (EPAR) per Eviplera destinato al pubblico
INDICAZIONI:
Eviplera è indicato nel trattamento di adulti con infezione da virus dell’immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1) senza mutazioni note associate a resistenza alla classe degli inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTI), a tenofovir o a emtricitrabina e con carica virale ≤ 100.000 copie/mL di HIV-1 RNA (vedere paragrafi 4.2, 4.4 e 5.1 dell’RCP).
A guidare l’uso di Eviplera devono essere l’analisi genotipica delle resistenze e/o i dati anamnestici di resistenza (vedere paragrafi 4.4 e 5.1 dell’RCP).
CONTROINDICAZIONI
- gli anticonvulsivanti carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoina
- gli antimicobatterici rifabutina, rifampicina, rifapentina
- inibitori della pompa protonica, quali omeprazolo, esomeprazolo, lansoprazolo, pantoprazolo, rabeprazolo
- il glucocorticoide sistemico desametasone, tranne come trattamento a dose singola
- Erba di San Giovanni/iperico (Hypericum perforatum)
Meccanismo d’azione ed effetti farmacodinamici
Emtricitabina è un analogo sintetico nucleosidico della citidina. Tenofovir disoproxil fumarato viene convertito in vivo nella sostanza attiva tenofovir, che è un analogo nucleosidico monofosfato (nucleotide) dell’adenosina monofosfato. Sia emtricitabina che tenofovir hanno un’attività specifica nei confronti del virus dell’immunodeficienza umana (HIV-1 e HIV-2) e HBV.
Rilpivirina è un NNRTI diarilpirimidinico di HIV-1. L’attività di rilpivirina è mediata dall’inibizione non competitiva della trascrittasi inversa (RT) di HIV-1.
Emtricitabina e tenofovir sono fosforilati dagli enzimi cellulari per formare rispettivamente emtricitabina trifosfato e tenofovir difosfato. Studi in vitro hanno dimostrato che sia emtricitabina chetenofovir possono essere completamente fosforilati quando combinati insieme nelle cellule.
Emtricitabina trifosfato e tenofovir difosfato inibiscono competitivamente la HIV-1 RT, provocando l’interruzione della catena del DNA.
Sia emtricitabina trifosfato che tenofovir difosfato sono deboli inibitori delle DNA polimerasi dei mammiferi e non vi è stata evidenza di tossicità per i mitocondri né in vitro né in vivo. Rilpivirina non inibisce le DNA polimerasi α e β cellulari umane e la DNA polimerasi γ mitocondriale. (fonte: RCP)
EVIPLERA 25 mg rilpivirina/ 200 mg emtricitabina/ 245 mg tenofovir disoproxil – compressa rivestita con film – uso orale-flacone 30 compresse
- Classe di rimborsabilità: H (farmaco ospedaliero)
- Prezzo ex factory (IVA esclusa): € 728,46
- Prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 1202,25
- classificazione ai fini della fornitura: medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti – Infettivologo (RNRL).
EVIPLERA 25 mg rilpivirina/ 200 mg emtricitabina/ 245 mg tenofovir disoproxi l- compressa rivestita con film – uso orale- flacone — 3 X 30 compresse
- Classe di rimborsabilità: H (farmaco ospedaliero)
- Prezzo ex factory (IVA esclusa): € 2185,38
- Prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 3606,75
- classificazione ai fini della fornitura: medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti – Infettivologo (RNRL)