EVEROLIMUS


Pagina creata il 21/04/2012; ultimo aggiornamento 10/05/2018


Nome commerciale e formulazioni

  • AFINITOR cpr 2,5 mg
  • AFINITOR cpr 5 mg
  • AFINITOR cpr 10 mg

SCHEDA TECNICA AFINITOR (RCP)  (fonte: EMA – 10/05/2018)


riassunto della relazione pubblica europea di valutazione (EPAR) per Afinitor ad uso del pubblico

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INDICAZIONI (da RCP)

Carcinoma mammario avanzato con stato recettoriale ormonale positivo
Afinitor è indicato per il trattamento del carcinoma mammario avanzato con stato recettoriale ormonale positivo, HER2/neu negativo, in combinazione con exemestane, in donne in postmenopausa in assenza di malattia viscerale sintomatica dopo recidiva o progressione a seguito di trattamento con un inibitore dell’aromatasi non steroideo.

Tumori neuroendocrini di origine pancreatica
Afinitor è indicato per il trattamento di tumori neuroendocrini di origine pancreatica, bene o moderatamente differenziati, non operabili o metastatici, in progressione di malattia, negli adulti.

Tumori neuroendocrini di origine gastrointestinale o polmonare
Afinitor è indicato per il trattamento di tumori neuroendocrini di origine gastrointestinale o polmonare, ben differenziati (Grado 1 o Grado 2), non funzionanti, non operabili o metastatici, in progressione di malattia, negli adulti (vedere paragrafi 4.4 e 5.1).

Carcinoma renale
Afinitor è indicato per il trattamento di pazienti con carcinoma renale avanzato, che hanno presentato progressione durante o dopo trattamento con terapia mirata anti-VEGF.


INDICAZIONI (confezioni da 2,5 – determina AIFA 17/06/2013)

Carcinoma mammario avanzato con stato recettoriale ormonale positivo.

Afinitor è indicato per il trattamento del carcinoma mammario avanzato con stato recettoriale ormonale positivo, HER2/neu negativo, in  combinazione con exemestane, in donne in post menopausa in assenza dimalattia viscerale sintomatica dopo recidiva o progressione a seguito di trattamento con un inibitore dell’aromatasi non steroideo.

Carcinoma renale
Afinitor è indicato per il trattamento di pazienti con carcinoma renale avanzato, che hanno presentato progressione durante o dopo trattamento con terapia mirata anti-VEGF.

Tumori neuroendocrini di origine pancreatica
Afinitor è indicato per il trattamento di tumori neuroendocrini di origine pancreatica, bene o moderatamente differenziati, non operabili o metastatici, in progressione di malattia, negli adulti.


CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo, ad altri derivati della rapamicina o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP


Meccanismo d’azione
Everolimus è un inibitore selettivo del mTOR (mammalian target of rapamycin). mTOR è una serin-treonin chinasi chiave la cui attività è nota per essere sovraregolata in un numero di tumori nell’uomo. Everolimus si lega alla proteina intracellulare FKBP-12, formando un complesso che inibisce l’attività di mTOR complex-1 (mTORC1). L’inibizione della via del segnale di mTORC1 interferisce con la traduzione e la sintesi di proteine riducendo l’attività della protein chinasi S6 ribosomiale (S6K1) e la proteina eucariotica di legame del fattore 4E di allungamento della traduzione (4EBP-1) che regolano le proteine coinvolte nel ciclo cellulare, nell’angiogenesi e nella glicolisi. Si ritiene che S6K1 fosforili il dominio funzionale 1 di attivazione del recettore per gli estrogeni, che è responsabile dell’attivazione ligando-indipendente del recettore. Everolimus riduce i livelli del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF), che potenzia i processi angiogenici tumorali. Everolimus è un potente inibitore della crescita e della proliferazione delle cellule tumorali, delle cellule endoteliali, dei fibroblasti e delle cellule muscolari lisce associate ai vasi sanguigni e ha mostrato di ridurre la glicolisi nei tumori solidi in vitro e in vivo. (fonte: RCP)


 Everolimus su PubMed ==>  DA QUI

 Everolimus sul sito della FDA ==>  da QUI

 Everolimus sul sito della Chocrane Librery ==>  da QUI

Everolimus su Google Scholar (Ricerca Globale) ==> da QUI

Everolimus su Google Scholar (Ricerca in lingua italiana) ==> da QUI


 

COSTO:

  • Everolimis – 30 compresse 2,5 mg: non definito
  • Everolimis – 90 compresse 2,5 mg:  non definito
  • Everolimis – 30 compresse 5 mg: € 4021,62
  • Everolimus 30 compresse 10 mg: € 5719,63

 

medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti – oncologo, epatologo, gastroenterologo, internista (RNRL).