DARUNAVIR ETANOLATO


Nome commerciale e formulazioni:

  • PREZISTA 100 mg/ml sospensione orale
  • PREZISTA 150 mg compresse rivestite con film.
  • PREZISTA 300 mg compresse rivestite con film.
  • PREZISTA 400 mg compresse rivestite con film
  • PREZISTA 600 mg compresse rivestite con film

SCHEDA TECNICA PREZISTA (RCP) (fonte: 01/01/2020)

(N.B. nella scheda, approvata dall’EMA, sono presenti anche le caratteristiche di formulazioni, ad es. il 75 mg, non in vendita in Italia)


riassunto della relazione pubblica europea di valutazione (EPAR) per Prezista.

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INDICAZIONI:

PREZISTA, co-somministrato con una bassa dose di ritonavir è indicato in associazione con altre terapie antiretrovirali per il trattamento di pazienti adulti e pazienti pediatrici di età di almeno 3 anni e un peso corporeo almeno di 15 kg, affetti da virus dell’immunodeficienza umana (HIV-1) (vedere paragrafo 4.2 dell’RCP).

PREZISTA, co-somministrato con cobicistat, è indicato in associazione con altre terapie antiretrovirali per il trattamento di pazienti adulti affetti da virus dell’immunodeficienza umana (HIV-1) (vedere paragrafo 4.2 dell’RCP).

La scelta di iniziare un trattamento con PREZISTA co-somministrato con una bassa dose di ritonavir, deve tenere in attenta considerazione i precedenti trattamenti del singolo paziente e le mutazioni associate ai diversi farmaci. L’analisi del genotipo o del fenotipo (laddove disponibile) e la storia del tipo di terapia precedente devono fungere da guida nell’impiego di PREZISTA.

Con determina AIFA n. 487/2013 le indicazioni del Darunavir sono state estese anche a:

Utilizzo in monoterapia in pazienti ben selezionati senza storia di fallimento virlogico, rispondenti stabilmente la terapia virologica con viremia non rilevabile (< 50 copie/ml) da almeno 12 mesi, con un buon recupero immunologico e senza mutazioni di resistenza agli inibitori delle Proteasi determinata prima dell’inizio del trattamento antiretrovirale.


CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP.

Pazienti con grave compromissione epatica (Classe C di Child-Pugh).

Trattamento concomitante con uno qualsiasi dei medicinali di seguito elencati, a causa dell’attesa diminuzione della concentrazione plasmatica di darunavir, ritonavir e cobicistat e per il rischio potenziale di perdita dell’effetto terapeutico (vedere paragrafi 4.4 e 4.5 dell’RCP).

Applicabile a darunavir sia esso potenziato con ritonavir o con cobicistat:

  • Medicinale contenente l’associazione lopinavir/ritonavir (vedere paragrafo 4.5)
  • Rifampicina, un potente induttore di CYP3A4, e le preparazioni erboristiche contenenti l’Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum). Ci si aspetta che la co-somministrazione con essi riduca le concentrazioni plasmatiche di darunavir, ritonavir e cobicistat che possono portare ad
    una perdita dell’effetto terapeutico e al possibile sviluppo di resistenze (vedere paragrafi 4.4 e 4.5 dell’RCP).

Applicabile a darunavir potenziato con cobicistat e non quando è potenziato con ritonavir:

  • Darunavir potenziato con cobicistat è più sensibile all’induzione del CYP3A rispetto a darunavir potenziato con ritonavir. L’uso concomitante di potenti induttori di CYP3A è controindicato, dal momento che possono ridurre l’esposizione a cobicistat e darunavir portando alla perdita dell’effetto terapeutico. I potenti induttori di CYP3A includono ad es:
    carbamazepina, fenobarbitale e fenitoina (vedere paragrafi 4.4 e 4.5 dell’RCP).

Darunavir potenziato sia con ritonavir che con cobicistat inibisce l’eliminazione di principi attivi la cui clearance è altamente dipendente dal CYP3A,il che risulta in un aumento dell’esposizione al medicinale co-somministrato. Pertanto, il trattamento concomitante con questi medicinali per i quali
l’aumento delle concentrazioni plasmatiche sia associato a eventi avversi gravi e/o che mettono a rischio la vita del paziente è controindicato (si applica a darunavir sia esso associato con ritonavir o cobicistat).
Questi principi attivi comprendono ad esempio:

  • alfuzosina
  • amiodarone, bepridile, dronedarone, ivabradina, chinidina, ranolazina
  • astemizolo, terfenadina
  • colchicina, quando utilizzata in pazienti con compromissione renale e/o epatica (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP)
  • alcaloidi della segale cornuta (quali diidroergotamina, ergotamina, ergometrina e metilergonovina)
  • elbasvir/grazoprevir
  • cisapride
  • dapoxetina
  • domperidone
  • naloxegol
  • lurasidone, pimozide, quetiapina, sertindolo (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP)
  • triazolam, midazolam somministrato oralmente (per le precauzioni sull’uso di midazolam somministrato per via parenterale vedere paragrafo 4.5)
  • sildenafil quando utilizzato per il trattamento dell’ipertensione polmonare arteriosa, avanafil
  • simvastatina, lovastatina e lomitapide (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP)
  • dabigatran, ticagrelor (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP).

Meccanismo d’azione
Darunavir è un inibitore della dimerizzazione e dell’attività catalitica della proteasi dell’HIV-1 (KD 4.5 x 10-12M). Inibisce selettivamente il clivaggio delle poliproteine Gag-Pol codificate dall’HIV nelle cellule infettate dal virus, prevenendo in questo modo la formazione di particelle virali mature infettive.

(Fonte: RCP)


 Darunavir su Pubmed ==> da QUI

Darunavir sul sito della FDA ==> da QUI

Darunavir su Google Scholar

  • ricerca globale ==> da QUI
  • ricerca in lingua italiana ==> da QUI

COSTO

  • PREZISTA 100 mg/ml sospensione orale –
    1 flacone 200 ml
    1 flacone 200 ml

    flacone 200 ml: € 595,65

  • PREZISTA 150 mg compresse rivestite con film – uso orale, flacone 240 compresse: € 1.085,83
  • PREZISTA 300 mg compresse rivestite con film – uso orale, flacone 120 compresse: € 1.085,83
  • PREZISTA 400 mg compresse rivestite con film – uso orale, flacone 60 compresse: € 714,78
  • PREZISTA 600 mg compresse rivestite con film – uso orale, flacone 60 compresse: € 1.085,83

Regime di fornitura:  medicinale dispensabile al pubblico con ricetta medica da rinnovare di volta in volta rilasciata da centri ospedalieri o specialista infettivologo

 Regime di dispensazione”H” (farmaco ospedaliero)