VARENICLINA


Nome commerciale e formulazioni

  • CHAMPIX 0,5 mg compresse rivestite con film
  • CHAMPIX 1 mg compresse rivestite con film

SCHEDA TECNICA CHAMPIX (RCP)  (fonte: EMA – 01/01/2017)


riassunto della relazione pubblica europea di valutazione (EPAR) per Champix ad uso del pubblico

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INDICAZIONI

CHAMPIX è indicato per la cessazione dell’abitudine al fumo negli adulti.


CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP.


POSOLOGIA E MODALITA’ DI SOMMINSTRAZIONE

Posologia
La dose raccomandata di vareniclina è 1 mg due volte al giorno dopo una settimana di aumenti della dose effettuati secondo il seguente schema:

  • Giorni 1– 3: 0,5 mg una volta al giorno
  • Giorni 4 – 7: 0,5 mg due volte al giorno
  • Giorno 8 – fine del trattamento: 1 mg due volte al giorno

Il paziente deve stabilire una data per smettere di fumare. Il trattamento con CHAMPIX deve iniziare generalmente 1-2 settimane prima di questa data (vedere paragrafo 5.1).I pazienti devono essere trattati con CHAMPIX per 12 settimane.

Per i pazienti che hanno smesso di fumare con successo alla fine della 12a settimana, si può prendere in considerazione un ulteriore ciclo di trattamento di 12 settimane con CHAMPIX alla dose di 1 mg due volte al giorno per il mantenimento dell’astinenza (vedere paragrafo 5.1 dell’RCP).

Per i pazienti che non sono in grado o non sono disposti a smettere di fumare repentinamente, si deve
prendere in considerazione un approccio graduale alla cessazione dell’abitudine al fumo. I pazienti
devono ridurre l’abitudine al fumo durante le prime 12 settimane di trattamento e smettere entro la fine di questo periodo. I pazienti devono continuare ad assumere CHAMPIX per ulteriori 12 settimane per un totale di 24 settimane di trattamento (vedere paragrafo 5.1)

I pazienti che sono motivati, ma che non sono riusciti a smettere di fumare durante la precedente
terapia con CHAMPIX, o che hanno ripreso a fumare dopo il trattamento, possono trarre beneficio da
un altro tentativo di cessazione con CHAMPIX (vedere paragrafo 5.1).

Nei pazienti che non tollerano le reazioni avverse di CHAMPIX la dose può essere ridotta temporaneamente o in modo permanente a 0,5 mg due volte al giorno.

Le terapie per la cessazione dell’abitudine al fumo hanno maggiore probabilità di successo in pazienti motivati a smettere di fumare e che ricevono una consulenza aggiuntiva e di supporto.

Nel corso della terapia per la cessazione dell’abitudine al fumo, il rischio di ricaduta è alto nel periodo immediatamente successivo alla fine del trattamento. Nei pazienti ad alto rischio di ricaduta, si può prendere in considerazione una riduzione graduale della dose (vedere paragrafo 4.4 dell’RCP).

Pazienti con compromissione renale
Non è necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione renale da lieve (clearance della creatinina > 50 ml/min e ≤ 80 ml/min) a moderata (clearance della creatinina  ≥ 30 ml/min e ≤ 50 ml/min).
Nei pazienti con compromissione renale moderata che presentano reazioni avverse non tollerate la dose può essere ridotta a 1 mg una volta al giorno.
Nei pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min) la dose raccomandata di CHAMPIX è di 1 mg una volta al giorno. La somministrazione deve iniziare alla dose di 0,5 mg una volta al giorno per i primi 3 giorni, per poi essere aumentata ad 1 mg una volta al giorno. A causa dell’esperienza clinica insufficiente con CHAMPIX in pazienti che si trovano nella fase terminale della malattia renale, il trattamento non è raccomandato in questa popolazione di pazienti (vedere paragrafo 5.2 dell’RCP).

Pazienti con compromissione epatica
Non è necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione epatica (vedere paragrafo 5.2 dell’RCP).

Pazienti anziani
Non è necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti anziani (vedere paragrafo 5.2 dell’RCP). Poiché una riduzione della funzionalità renale è più probabile nei pazienti anziani, il medico prescrittore deve prendere in considerazione le condizioni renali dei pazienti anziani.

Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di CHAMPIX nei bambini o adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono state accertate. Le informazioni attualmente disponibili sono descritte nel paragrafo 5.2 dell’RCP, ma non può essere raccomandata alcuna posologia.

Modo di somministrazione
CHAMPIX è per uso orale e le compresse devono essere deglutite intere con acqua.
CHAMPIX può essere assunto a stomaco pieno o vuoto.


Meccanismo d’azione
Vareniclina si lega con elevata affinità e selettività ai recettori nicotinici neuronali dell’acetilcolina α4β2, dove agisce come un agonista parziale, composto che possiede sia attività agonista, con un’efficacia intrinseca inferiore a quella della nicotina, che attività antagonista in presenza di nicotina.

Gli studi di elettrofisiologia in vitro e gli studi neurochimici in vivo hanno dimostrato che vareniclina si lega ai recettori nicotinici neuronali dell’acetilcolina α4β2 e stimola l’attività mediata dai recettori, ma in misura significativamente inferiore rispetto alla nicotina. La nicotina compete per lo stesso sito di legame α4β2 nAChR per il quale vareniclina possiede una maggiore affinità. Pertanto, vareniclina può bloccare in modo efficace la capacità della nicotina di attivare appieno i recettori α4β2 ed il sistema dopaminergico mesolimbico, il meccanismo neuronale alla base del rinforzo e della gratificazione sperimentati con l’abitudine al fumo. La vareniclina è altamente selettiva e si lega al sottotipo del recettore α4β2 (Ki=0,15 nM) in misura più potente rispetto agli altri recettori nicotinici comuni (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3.400 nM), o ai recettori e trasportatori non nicotinici (Ki > 1μM, ad eccezione dei recettori 5-HT3: Ki=350 nM).

(fonte: RCP)


VARENICLINA su PubMed ==> da QUI

VARENICLINA sul sito della FDA ==> da QUI

VARENICLINA sul sito della Cochrane ==> da QUI


COSTI E PRESCRIVIBILITA’

  • CHAMPIX compresse rivestite con film – 0,5 mg 11 cpr + 1 mg 14 cpr: € 51,31
  • CHAMPIX compresse rivestite con film -1 mg 28 cpr riv:  € 57,46
  • CHAMPIX  compresse rivestite con film – 1 mg 56 cpr riv : € 114,93
  • Classe: C
  • medicinale inserito nell’elenco dei farmaci sottoposti a monitoraggio intensivo delle sospette reazioni avverse di cui al decreto del 21 novembre 2003 (Gazzetta Ufficiale 1° dicembre 2003)
  • Classificazione ai fini della fornitura: R.R ( medicinale soggetto a prescrizione medica)