EMTRICITABINA/TENOFOVIR DISOPROXIL – TRUVADA
Denominazione del medicinale formulazioni:
TRUVADA 200 mg/245 mg compresse rivestite con film
SCHEDA TECNICA TRUVADA (RCP) (fonte: EMA 24/04/2023
sintesi di una relazione pubblica di valutazione europea per TRUVADA ad uso del pubblico
INDICAZIONI:
Trattamento dell’infezione da HIV-1:
Truvada è indicato nella terapia antiretrovirale di associazione per il trattamento di adulti con infezione da HIV-1 (vedere paragrafo 5.1 dell’RCP).
Truvada è inoltre indicato per il trattamento di adolescenti con infezione da HIV-1 con resistenza agli NRTI o tossicità che precludono l’utilizzo di agenti di prima linea (vedere paragrafi 4.2, 4.4 e 5.1 dell’RCP).
Profilassi pre-esposizione (pre-exposure prophylaxis, PrEP):) (indicazione non rimborsata)
Truvada è indicato, in associazione con pratiche sessuali sicure, per la profilassi pre-esposizione al fine di ridurre il rischio di infezione da HIV-1 acquisita per via sessuale in adulti e adolescenti ad alto rischio (vedere paragrafi 4.4 e 5.1 dell’RCP).
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP
Uso per la profilassi pre-esposizione in soggetti con stato HIV-1 positivo o sconosciuto.
Meccanismo d’azione
Emtricitabina è un analogo sintetico nucleosidico della citidina. Tenofovir disoproxil viene convertito in vivo nella sostanza attiva tenofovir, che è un analogo nucleosidico monofosfato (nucleotide) dell’adenosina monofosfato. Sia emtricitabina che tenofovir hanno un’attività specifica nei confronti del virus dell’immunodeficienza umana (HIV-1 e HIV-2) e del virus dell’epatite B.
Emtricitabina e tenofovir sono fosforilati dagli enzimi cellulari per formare rispettivamente emtricitabina trifosfato e tenofovir difosfato. Studi in vitro hanno dimostrato che sia emtricitabina che tenofovir possono essere completamente fosforilati quando combinati insieme nelle cellule.
Emtricitabina trifosfato e tenofovir difosfato inibiscono competitivamente la transcrittasi inversa dell’HIV-1, provocando l’interruzione della catena del DNA.
Sia emtricitabina trifosfato che tenofovir difosfato sono deboli inibitori delle DNA polimerasi dei mammiferi e non vi è stata evidenza di tossicità per i mitocondri né in vitro né in vivo.
…
Resistenza
In vivo – profilassi pre-esposizione:
Sono stati analizzati campioni di plasma di 2 studi clinici su soggetti non infetti da HIV-1, iPrEx e Partners PrEP, per 4 varianti di HIV-1 che esprimono sostituzioni di aminoacidi (ad es. K65R, K70E, M184V e M184I) che potenzialmente conferiscono resistenza a tenofovir o emtricitabina. Nello studio clinico iPrEx, non sono state identificate varianti dell’HIV-1 che esprimano K65R, K70E, M184V o M184I al momento della sieroconversione dei soggetti che sono stati infettati dall’HIV-1 dopo l’arruolamento nello studio.
In 3 dei 10 soggetti che hanno presentato un’infezione acuta da HIV al momento dell’arruolamento nello studio, sono state identificate le mutazioni M184I e M184V nell’HIV di 2 soggetti su 2 nel gruppo Truvada e in 1 soggetto su 8 nel gruppo placebo.
Nello studio clinico Partners PrEP, non sono state identificate varianti di HIV-1 che esprimano K65R, K70E, M184V o M184I al momento della sieroconversione dei soggetti che sono stati infettati da HIV-1 durante lo studio. In 2 soggetti su 14 con infezione da HIV acuta al momento dell’arruolamento nello studio, è stata identificata la mutazione K65R nell’HIV di 1 su 5 soggetti nel gruppo tenofovir disoproxil 245 mg, mentre la mutazione M184V (associata alla resistenza a emtricitabina) è stata identificata nell’HIV di 1 su 3 soggetti nel gruppo Truvada.
(fonte: RCP)
Istituto Superiore Sanità (ISS) e PrEP
COSTO E PRESCRIVIBILITA’
Truvada 200 mg/245 mg compresse rivestite con film – 30 compresse rivestite: € 713,39.
Classe: H
medicinale dispensabile al pubblico con ricetta medica da rinnovare di volta in volta rilasciata da centri ospedalieri o da specialista infettivologo