TRASTUZUMAB EMTANSINE – KADCYLA 


Denominazione del farmaco e formulazioni:

  • Kadcyla 100 mg polvere per concentrato per soluzione per infusione.
  • Kadcyla 160 mg polvere per concentrato per soluzione per infusione.

Trastuzumab emtansine è un anticorpo-farmaco coniugato che contiene trastuzumab, un anticorpo monoclonale umanizzato della classe delle IgG1 prodotto mediante coltura di cellule di mammiferi (ovaio di criceto cinese) in sospensione, legato in modo covalente a DM1, un inibitore dei microtubuli, attraverso il linker tioetere stabile MCC (4-[N-maleimidometil] cicloesano-1-carbossilato).


Scheda tecnica Kadcyla (RCP) (fonte: EMA – 29/12/2017)


Riassunto della relazione pubblica europea di valutazione (EPAR) per Kadcyla destinato al pubblico

Download (PDF, 75KB)


INDICAZIONI:

Kadcyla, in monoterapia, è indicato per il trattamento di pazienti adulti affetti da tumore mammario HER2-positivo, inoperabile, localmente avanzato o metastatico, sottoposti in precedenza a trattamento con trastuzumab e un taxano, somministrati separatamente o in associazione. I pazienti devono, o

  • essere stati sottoposti in precedenza a terapia per la malattia localmente avanzata o metastatica,
    • oppure;
  • aver sviluppato recidiva di malattia nel corso di o entro sei mesi dal completamento della terapia adiuvante.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP)


Meccanismo d’azione
Kadcyla, trastuzumab emtansine, è un anticorpo-farmaco coniugato mirato contro HER2 che contiene la IgG1 umanizzata anti-HER2, trastuzumab, legata in modo covalente all’inibitore dei microtubuli DM1 (un derivato della maitansina) attraverso il linker tioetere stabile MCC (4-[Nmaleimidometil] cicloesano-1-carbossilato). L’emtansine si riferisce al complesso MCC-DM1. In media 3,5 molecole di DM1 sono coniugate a ogni molecola di trastuzumab.
La coniugazione di DM1 con trastuzumab conferisce selettività all’agente citotossico per le cellule tumorali che sovraesprimono HER2, aumentando di conseguenza il rilascio intracellulare di DM1 direttamente alle cellule maligne. Legandosi a HER2, trastuzumab emtansine viene sottoposto a un’internalizzazione recettore-mediata e successivamente a degradazione lisosomiale, con conseguente rilascio di cataboliti citotossici contenenti DM1 (principalmente lisina-MCC-DM1).

Trastuzumab emtansine possiede il meccanismo d’azione sia di trastuzumab sia di DM1:


TRASTUZUMAB EMTANSINE su PubMed ==> da QUI

TRASTUZUMAB EMTANSINE sul sito della FDA ==> da QUI

TRASTUZUMAB EMTANSINE su Google Scholar (ricerca globale) ==> da QUI

TRASTUZUMAB EMTANSINE su Google Scholar (ricerca in lingua italiana) ==> da QUI


COSTO E RIMBORSABILITA’

Kadcyla 100 mg – polvere per concentrato per soluzione per infusione – uso endovenoso – flaconcino (vetro) – 1 flaconcino –

  • Classe di rimborsabilità: H
    • Prezzo ex factory (IVA esclusa) € 2.035,83
    • Prezzo al pubblico (IVA inclusa) € 3.359,93;

Kadcyla 160 mg – polvere per concentrato per soluzione per infusione – uso endovenoso – flaconcino (vetro) – 1 flaconcino –

  • Classe di rimborsabilità: H
    • Prezzo ex factory (IVA esclusa) € 3.257,32
    • Prezzo al pubblico (IVA inclusa) € 5.375,88.

classificazione ai fini della fornitura del medicinale KADCYLA (trastuzumab emtansine): medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, utilizzabile esclusivamente in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile (OSP).