DULAGLUTIDE – TRULICITY


pagina pubblicata il 08/05/2016; ultima revisione: 12/05/2019


DULAGLUTIDE


Nome commerciale e formulazioni:

  • Trulicity 0,75 mg soluzione iniettabile in penna preriempita.
  • Trulicity 1,5 mg soluzione iniettabile in penna preriempita.

 Scheda Tecnica Trulicity (RCP)– fonte: EMA, 12/05/2019


Riassunto destinato al pubblico rilasciato dall’European Medicines Agency

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INDICAZIONI

Trulicity è indicato per il trattamento di adulti affetti da diabete mellito tipo 2 per migliorare il controllo glicemico in:

  • Monoterapia
    • Quando dieta ed esercizio fisico da soli non forniscono un adeguato controllo glicemico in pazienti per i quali l’utilizzo di metformina è considerato inappropriato a causa di intolleranza o controindicazioni.
  • Terapia di associazione
    • In combinazione con altri medicinali ipoglicemizzanti compresa l’insulina, quando questi, in associazione a dieta ed esercizio fisico, non forniscono un adeguato controllo glicemico (vedere paragrafo 5.1 dell’RCP per i dati disponibili per quanto riguarda le diverse combinazioni).

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP.


POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE

Monoterapia
La dose raccomandata è di 0,75 mg una volta alla settimana.

Terapia di associazione
La dose raccomandata è di 1,5 mg una volta alla settimana.

Per popolazioni potenzialmente vulnerabili, come pazienti di età ≥ 75 anni, può essere presa in considerazione una dose iniziale di 0,75 mg una volta alla settimana.

Quando Trulicity viene aggiunto a una terapia preesistente con metformina e/o pioglitazone, la dose di metformina e/o pioglitazone può essere mantenuta senza variazioni. Quando esso viene aggiunto alla terapia in corso con una sulfanilurea o con un’insulina prandiale, è opportuno valutare una riduzione della dose di sulfanilurea o di insulina per ridurre il rischio di ipoglicemia (vedere paragrafi 4.4 e 4.8 dell’RCP).

Non è necessario automonitorare la glicemia per l’impiego clinico di Trulicity. L’automonitoraggio della glicemia può essere necessario per correggere la dose di sulfanilurea o di insulina prandiale.

Anziani
Non è necessario alcun aggiustamento della dose in relazione all’età (vedere paragrafo 5.2 dell’RCP). Comunque, l’esperienza terapeutica in pazienti di età ≥ 75 anni è molto limitata (vedere paragrafo 5.1 dell’RCP), ed in questi pazienti può essere presa in considerazione una dose iniziale di 0,75 mg una volta alla settimana.

Compromissione renale
Non è necessario alcun aggiustamento della dose in pazienti affetti da compromissione renale da lieve a moderata.
L’esperienza in pazienti con compromissione renale grave (eGFR [secondo CKD-EPI] < 30 ml/min/1,73 m2 ) o con malattia renale allo stadio terminale è molto limitata , perciò l’uso di Trulicity non è raccomandato in questi pazienti (vedere paragrafo 5.2).

Compromissione epatica
Non è necessario alcun aggiustamento della dose in pazienti con compromissione della funzione epatica.

Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di dulaglutide in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state ancora stabilite. Non ci sono dati disponibili.


Meccanismo d’azione
Dulaglutide è un agonista recettoriale a lunga durata d’azione del peptide glucagono simile 1 (glucagon like peptide 1, GLP 1). La molecola consiste di 2 catene identiche legate da ponti disolfuro, ciascuna delle quali contiene una sequenza modificata di analogo del GLP1 umano legata covalentemente da un piccolo peptide linker ad un frammeno (Fc) modificato della catena pesante delle immunoglobuline umane G4 (IgG4). La porzione di analogo del GLP1 di dulaglutide ha un’omologia di circa il 90 % con il GLP1 umano nativo (7-37). Il GLP-1 nativo ha un’emivita di 1,5-2 minuti a causa della degradazione da parte della DPP 4 e della clearance renale. Al contrario del GLP1 nativo, dulaglutide è resistente alla degradazione da parte della DPP 4, ed ha grandi dimensioni che ne rallentano l’assorbimento e ne riducono la clearance renale. Questi aspetti ingegneristici portano ad una formulazione solubile ed un’emivita prolungata di 4,7 giorni, che rendono la molecola adatta ad una somministrazione sottocutanea una volta a settimana . Inoltre, la molecola di dulaglutide è stata ingegnerizzata per prevenire la risposta immunitaria dipendente dal recettore Fcγ e per ridurne il potenziale immunogenico.

Dulaglutide esercita diverse azioni anti-iperglicemiche del GLP 1. In presenza di concentrazioni glicemiche elevate, dulaglutide aumenta l’AMP ciclico intracellulare (cAMP) nelle cellule beta pancreatiche determinando rilascio di insulina. Dulaglutide sopprime la secrezione di glucagone, che è noto essere inappropriatamente elevato nei pazienti con diabete di tipo 2. Concentrazioni più basse di glucagone determinano una riduzione dell’output epatico di glucosio. Dulaglutide rallenta, inoltre, lo svuotamento gastrico. (Fonte: RCP)


DULAGLUTIDE su PubMed ==> da QUI

DULAGLUTIDE sul sito della FDA ==> da QUI

DULAGLUTIDE su Google Scholar (ricerca globale) ==> da QUI

DULAGLUTIDE su Google Scholar (ricerca in lingua italiana) ==> da QUI


COSTO (determina AIFA 20/01/2016)

  • TRULICITY 0,75 mg soluzione iniettabile – uso sottocutaneo – siringa di vetro in penna preriempita 0,5 ml – 4 penne;
    • classe di rimborsabilità  «A»;
    • prezzo ex factory (IVA esclusa): € 103,04;
    • prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 170,06;
  • TRULIVITY 1,5 mg soluzione iniettabile – uso sottocutaneo – siringa di vetro in penna preriempita – 4 penne;
    • classe di rimborsabilità «A»;
    • prezzo ex factory (IVA esclusa): € 103,04;
    • prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 170,06.

classificazione ai fini della fornitura del medicinale «Trulicity»:

medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti – centri individuati dalle regioni (RRL).

Prescrizione del medicinale soggetta a diagnosi – piano terapeutico (PT) come da scheda allegata alla presente determina (allegato 1) e a quanto previsto dall’allegato 2 e successive modifiche, alla determinazione 29 ottobre 2004 – PHT Prontuario della distribuzione diretta, pubblicata nel supplemento ordinario alla Gazzetta Ufficiale n. 259 del 4 novembre 2004.