VEMURAFENIB


Denominazione del medicinale:

  • Zelboraf 240 mg compresse rivestite con film

SCHEDA TECNICA ZELBORAF (RCP)  (fonte: EMA – AGGIORNATO IL 23/01/2018)


riassunto della relazione pubblica europea di valutazione (EPAR) per Zelboraf destinata al pubblico

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INDICAZIONI:

Vemurafenib è indicato in monoterapia per il trattamento di pazienti adulti con melanoma inoperabile o metastatico positivo alla mutazione del BRAF V600 (vedere paragrafo 5.1 dell’RCP).


CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 dell’RCP


Meccanismo d’azione ed effetti farmacodinamici

Vemurafenib è un inibitore a basso peso molecolare, disponibile per via orale, della serina-treonina chinasi BRAF. Le mutazioni nel gene BRAF che sostituiscono la valina nella posizione dell’aminoacido 600 si traducono in proteine BRAF attivate in maniera costitutiva, che possono provocare proliferazione cellulare in assenza di fattori di crescita che normalmente servirebbero per la proliferazione.
I dati preclinici generati nei saggi biochimici hanno dimostrato che vemurafenib può inibire in modo potente le chinasi BRAF attivate da mutazioni del codone 600 (Tabella 4 al paragrafo 5.1 dell’RCP)

Questo effetto inibitorio è stato confermato in saggi di fosforilazione ERK e di anti-proliferazione cellulare in linee cellulari di melanoma disponibili che esprimono BRAF V600-mutante. In saggi di anti-proliferazione cellulare l’IC50 contro le linee cellulari V600-mutate (linee cellulari con mutazioni V600E, V600R, V600D e V600K) variava da 0,016 a 1,131 mM mentre la concentrazione inibente 50 contro le linee cellulari BRAF wild-type era rispettivamente di 12,06 e 14,32 mM


NOTA INFORMATIVA IMPORTANTE SU VEMURAFENIB RILASCIATA DA EMA ED AIFA IL 19/10/2015

” Potenziamento della radiotossicità associata a Zelboraf® (vemurafenib) …

Sintesi: 

  • Casi severi di lesioni correlate a radiazioni, alcuni con esito fatale, sono stati riferiti in pazienti sottoposti a radioterapia prima, durante o dopo il trattamento con Zelboraf.
  • La maggior parte dei casi è stata di natura cutanea, ma alcuni casi hanno coinvolto gli organi viscerali.
  • Zelboraf deve essere usato con cautela quando è somministrato prima, in concomitanza o in sequenza al trattamento radiante …

Per il documento “NOTA INFORMATIVA IMPORTANTE SU VEMURAFENIB RILASCIATA DA EMA ED AIFA IL 19/10/2015” in formato PDF cliccare QUI


VEMURAFENIB su PubMed ==> da QUI

VEMURAFENIB sul sito della FDA ==> da QUI

VEMURAFENIB su Google Scholar (ricerca globale) ==> da QUI

VEMURAFENIB su Google Scholar (ricerca in lingua italiana) ==> da QUI


COSTO E PRESCRIVIBILITA’ DI ZELBORAF

  • VEMURAFENIB 240 mg – compressa rivestita con film – uso orale – 56 compresse
    • Classe di rimborsabilità: H
      • Prezzo ex factory (IVA esclusa): € 2.300,00
      • Prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 3.795,92

 

Classificazione ai fini della fornitura del medicinale ZELBORAF (vemurafenib):

  • Medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti – Oncologo – (RNRL)