LIRAGLUTIDE
Pagina creata il 17/05/2012; ultimo aggiornamennto: 12/11/2023
analogo del peptide-1 simil-glucagone (GLP-1) umano prodotto con tecnologia del DNA ricombinante da Saccharomyces cerevisiae.
Nome commerciale e formulazioni:
Victoza 6 mg/ml soluzione iniettabile in penna preriempita
SCHEDA TECNICA VICTOZA – LIRAGLUTIDE (RCP) – fonte: EMA – 12/11/2023
Riassunto della relazione pubblica europea di valutazione per Victoza destinato al pubblico
INDICAZIONI
Victoza è indicato per il trattamento di adulti, adolescenti e bambini di età pari o superiore a 10 anni affetti da diabete mellito tipo 2 non adeguatamente controllato in aggiunta alla dieta e all’esercizio fisico
- come monoterapia quando l’uso di metformina è considerato inappropriato a causa di intolleranza o controindicazioni
- in aggiunta ad altri medicinali per il trattamento del diabete.
Per i risultati degli studi clinici rispetto alle combinazioni, agli effetti sul controllo glicemico e agli eventi cardiovascolari e alle popolazioni studiate, vedere i paragrafi 4.4, 4.5 e 5.1 dell’RCP.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1 dell’RCP
AVVERTENZE SPECIALI E PRECAUZIONI D’IMPIEGO
Liraglutide non deve essere usato nei pazienti affetti da diabete mellito tipo 1 o per il trattamento della chetoacidosi diabetica.
Liraglutide non è un sostituto dell’insulina. È stata segnalata l’insorgenza di chetoacidosi diabetica in pazienti insulino-dipendenti a seguito di rapida interruzione o di riduzione della dose di insulina (vedere paragrafo 4.2 dell’RCP).
Non vi è nessuna esperienza terapeutica nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia di classe IV secondo la NYHA (New York Heart Association) e, pertanto, liraglutide non è raccomandato per l’uso in questi pazienti.
L’esperienza clinica nei pazienti affetti da malattia infiammatoria intestinale e gastroparesi diabetica è limitata. L’uso di liraglutide non è raccomandato in questi pazienti poichè è associato a reazioni avverse gastrointestinali transitorie, tra cui nausea, vomito e diarrea.
Pancreatite acuta
Pancreatite acuta è stata osservata durante l’uso di recettori agonisti del GLP-1. I pazienti devono essere informati del sintomo caratteristico della pancreatite acuta In caso di sospetto di pancreatite, liraglutide deve essere interrotta: se la pancreatite acuta è confermata, liraglutide non deve essere ripreso (vedere paragrafi 4.8 e 5.1 dell’RCP).
Patologia tiroidea
Negli studi clinici sono stati riportati eventi avversi tiroidei, come il gozzo, in particolare nei pazienti con patologie tiroidee preesistenti. Liraglutide pertanto deve essere usata con attenzione in questi pazienti.
Ipoglicemia
I pazienti trattati con liraglutide in combinazione con una sulfanilurea o con insulina potrebbero essere soggetti a un rischio maggiore di ipoglicemia (vedere paragrafo 4.8 dell’RCP). Il rischio di ipoglicemia può essere ridotto diminuendo la dose di sulfanilurea o di insulina.
Disidratazione
Segni e sintomi di disidratazione, compresi compromissione renale e insufficienza renale acuta sono stati riportati nei pazienti trattati con liraglutide. I pazienti trattati con liraglutide devono essere informati del potenziale rischio di disidratazione in caso di effetti indesiderati gastrointestinali e prendere precauzioni per evitare deplezione dei fluidi.
Meccanismo di azione
Liraglutide è un analogo del GLP-1, con un’omologia di sequenza del 97% rispetto al GLP-1 umano, che si lega al recettore del GLP-1 attivandolo. Il recettore del GLP-1 è il bersaglio del GLP-1 nativo, un ormone endogeno incretinico che potenzia la secrezione di insulina glucosio-dipendente dalle cellule beta del pancreas. A differenza del GLP-1 nativo, liraglutide ha nell’uomo un profilo farmacocinetico e farmacodinamico adatto alla monosomministrazione giornaliera. A seguito di somministrazione per via sottocutanea, il profilo d’azione prolungato si basa su tre meccanismi:
l’auto-associazione, che induce un assorbimento lento; il legame con l’albumina; e la maggiore stabilità enzimatica verso gli enzimi dipeptidil-peptidasi-4 (DPP-4) ed endopeptidasi neutra (NEP), che ha come conseguenza una lunga emivita plasmatica.
L’azione di liraglutide è mediata da un’interazione specifica con i recettori del GLP-1, che porta a un aumento dell’adenosina monofosfato ciclico (cAMP). Liraglutide stimola la secrezione di insulina in modo glucosio-dipendente. Contemporaneamente, liraglutide riduce la secrezione inappropriatamente elevata di glucagone, anche in questo caso in modo glucosio-dipendente. Quindi, quando la glicemia è elevata, la secrezione di insulina viene stimolata mentre viene inibita quella di glucagone. Per contro, durante l’ipoglicemia, liraglutide riduce la secrezione di insulina e non ostacola quella di glucagone. Il meccanismo ipoglicemizzante comporta anche un lieve ritardo nello svuotamento gastrico. Liraglutide riduce il peso corporeo e la massa grassa mediante meccanismi che comportano la diminuzione dell’appetito e il ridotto introito calorico.
Il GLP-1 è un regolatore fisiologico dell’appetito e dell’assunzione di cibo, ma l’esatto meccanismo d’azione non è completamente chiaro. Negli studi su animali, la somministrazione periferica di liraglutide ne ha permesso l’assorbimento in specifiche regioni cerebrali deputate alla regolazione dell’appetito, dove liraglutide, attraverso un’attivazione specifica del recettore del GLP-1(GLP-1R), ha aumentato i principali segnali chiave della sazietà e diminuito quelli della fame, inducendo, quindi, una riduzione del peso corporeo.
I recettori del GLP-1 sono anche espressi in sedi specifiche del cuore, del sistema vascolare, del sistema immunitario e dei reni. Nei modelli aterosclerotici di topo, liraglutide previene la progressione della placca aortica e riduce l’infiammazione nella placca. Inoltre liraglutide, ha effetti benefici sui lipidi plasmatici. Liraglutide non riduce le dimensioni di placche aterosclerotiche già formate.
(fonte: RCP)
ULTERIORI IMPORTANTI INFORMAZIONI NELL’RCP
Liraglutide su PubMed ==> da QUI
Liraglutide sul sito della FDA ==> da QUI
Liraglutide sul sito della Cochrane ==> da QUI
Victoza 6 mg/ml – soluzione iniettabile in penna preriempita – uso sottocutaneo – cartuccia (vetro) in penna preriempita – 3 ml 2 penne preriempite
- Prezzo ex factory (IVA esclusa): € 88,50
- Prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 138.76
- Classe di rimborsabilità: A
- medicinale soggetto a prescrizione medica ripetibile limitativa, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti (RRL).
- la prescrizione ai fini della rimborsabilità avviene esclusivamente da parte delle strutture diabetologiche ospedaliere o territoriali del Servizio sanitario nazionale o convenzionate con il Servizio sanitario nazionale, sulla base di una scheda di arruolamento del paziente e di uno specifico e strutturato piano terapeutico su modello AIFA della durata di 3 mesi; il rinnovo del piano terapeutico è obbligatorio e coincide temporalmente con la compilazione della scheda informatica di follow-up per il monitoraggio da parte delle strutture diabetologiche ospedaliere o territoriali del Servizio sanitario nazionale o convenzionate secondo le indicazioni pubblicate sul sito http://monitoriaggiofarmaci.agenziafarmaco.it
AIFA – determinazione 7 luglio 2010 – testo integrale della determinazione da QUI